質(zhì)子泵抑制劑的特征匯總
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《藥學(xué)綜合知識與技能》-“質(zhì)子泵抑制劑的特征匯總”
質(zhì)子泵抑制劑(PPI),是抑制胃酸分泌和防治消化性潰瘍的最有效藥物。
機(jī)制:具有弱堿性,特異性地集中于胃黏膜壁細(xì)胞上pH較低的泌酸小管口,與H+,K+-ATP酶(又稱質(zhì)子泵)結(jié)合形成復(fù)合物,抑制H+,K+-ATP酶的活性,從而抑制胃酸生成的終末環(huán)節(jié),表現(xiàn)出較高的選擇性、專一性、不可逆性和持久性。
抑酸作用強(qiáng)大,胃、十二指腸潰瘍短期用藥即可取得較好療效,并可與抗菌藥物、鉍劑聯(lián)合用于幽門螺桿菌(Hp)感染的根除治療。
典型的藥物有埃索美拉唑、奧美拉唑、雷貝拉唑、泮托拉唑、蘭索拉唑等。
服用時間:餐前30min.
給藥次數(shù):以一日1次給藥為主,或一日2次給藥。
注意事項:①肝代謝為主;
②奧美拉唑、埃索美拉唑→肝藥酶抑制劑,可抑制CYP2C19,影響氯吡格雷代謝為有活性的產(chǎn)物,從而降低氯吡格雷藥效;
但減少華法林、地西泮、苯妥英鈉的代謝,從而提高藥效,不良反應(yīng)增加。
③MUPS劑型可分散在水中服用,不宜咀嚼或壓碎。
MUSP是多單位微囊系統(tǒng),每片約含1000個腸溶微囊,所以即使是分散在水中,依舊是獨立的抗酸微囊,不受食物、水等因素的影響,可以均勻分布在小腸,確保小腸部位的藥物作用。
不良反應(yīng):①影響鈣吸收→導(dǎo)致骨質(zhì)疏松(枸櫞酸鈣補(bǔ)鈣)→骨折風(fēng)險升高,老年患者風(fēng)險更高。
②維生素B12、維生素C吸收↓→感染風(fēng)險↑,便秘,口干。
③奧美拉唑→抗雄激素的作用。
男性患者→乳房發(fā)育、陽痿、性欲減退。
女性患者→溢乳,停藥后可恢復(fù)正常。
④服用最高劑量二甲雙胍的糖尿病患者+長期服用PPI→維生素B12缺乏,需要補(bǔ)充。
所屬章節(jié):第十二章 消化系統(tǒng)常見疾病 第一節(jié) 胃食管反流病
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