藥物/受體

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受體(receptor)是細(xì)胞在進(jìn)化過(guò)程中形成的細(xì)胞蛋白組分，能識(shí)別周?chē)h(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過(guò)中介的信息轉(zhuǎn)導(dǎo)與放大系統(tǒng)，觸發(fā)隨后的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。自從Langley 提出受體學(xué)說(shuō)100年后，受體已被證實(shí)為客觀存在的實(shí)體，類(lèi)型繁多，作用機(jī)制多已被闡明，現(xiàn)在受體已不再是一個(gè)空泛籠統(tǒng)的概念。受體分子在細(xì)胞中含量極微，1mg 組織一般只含10fmol左右。能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱(chēng)為配體(ligand)。受體僅是一個(gè)“感覺(jué)器”，對(duì)相應(yīng)配體有極高的識(shí)別能力。受體-配體是生命活動(dòng)中的一種偶合，受體都有其內(nèi)源性配體，如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自身活性物(autocoid)等。能激活受體的配體稱(chēng)為激動(dòng)藥(agonist)，能阻斷其活性的配體稱(chēng)為拮抗藥(antagonist)。根據(jù)受體與配體結(jié)合的高度特異性，受體被分為若干亞型，如腎上腺素受體又分為α1、α2、β1和β2等亞型，其分布及功能都有區(qū)別。受體與配體有高度親和力，多數(shù)配體在1pmol——1nmol/L的濃度時(shí)即可引起細(xì)胞的藥理效應(yīng)。反應(yīng)之所以如此靈敏主要是靠后續(xù)的信息轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)，如細(xì)胞內(nèi)第二信使(secondmessenger)的放大、分化及整合功能。酶、載體、離子通道及核酸也可與藥物直接作用，但這些物質(zhì)本身具有效應(yīng)力，故嚴(yán)格地說(shuō)不應(yīng)被認(rèn)為是受體。某些細(xì)胞蛋白組分可與配體結(jié)合，但沒(méi)有觸發(fā)效應(yīng)的能力，稱(chēng)為結(jié)合體(acceptor)。

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