藥物的透皮皮吸收及其影響因素具體是什么?
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1.藥物透皮吸收過程:
釋放→穿透→吸收。
2.藥物透皮吸收的途徑:
完整表皮—主要途徑。
3.影響藥物透皮吸收的因素
(1)皮膚條件
①應(yīng)用部位②皮膚的病變③皮膚的溫度與濕度④皮膚的清潔
(2)藥物性質(zhì)
理想藥物:具有適宜的油、水分配系數(shù),既具有一定脂溶性又具有水溶性
(3)基質(zhì)的組成與性質(zhì)
①基質(zhì)的組成、類型和性質(zhì),不同基質(zhì)軟膏吸收:
乳劑型基質(zhì)>吸水性軟膏基質(zhì)(凡士林+羊毛脂)、硅酮、豚脂>烴類
水溶性基質(zhì)聚乙二醇對藥物的釋放較快,但對藥物的穿透作用影響不大,制成的軟膏較難透皮吸收。
②基質(zhì)的 pH<弱酸性藥物的 pKa 或>弱堿性藥物的 pKa 時,藥物的分子型顯著增加利于吸收。
③附加劑:表面活性劑、透皮促進劑
④增加皮膚的水合作用的基質(zhì),也能增加藥物的滲透性油脂性強的基質(zhì)封閉性強,可顯著增加皮膚水合作用
(4)其他因素:藥物濃度、應(yīng)用面積、應(yīng)用次數(shù)及與皮膚接觸時間等密切相關(guān)。
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