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藥物的傳遞系統(tǒng)發(fā)展歷程是什么樣的?

2020-09-27 17:55 來(lái)源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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藥物的傳遞系統(tǒng)發(fā)展歷程是中藥學(xué)職稱考試會(huì)考到的內(nèi)容,為了幫助中藥學(xué)職稱考生了解,掌握更多知識(shí)點(diǎn)、考點(diǎn),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家搜集整理如下:

藥物傳遞系統(tǒng)(DDS)的概念出現(xiàn)在20世紀(jì)70年代初,80年代開(kāi)始成為制劑研究的熱門課題。60年代生物藥劑學(xué)和藥物動(dòng)力學(xué)的崛起可以測(cè)定藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄的定量關(guān)系,以及藥物的生物利用度。藥物在體內(nèi)過(guò)程的研究結(jié)果為新劑型的開(kāi)發(fā)研究提供了科學(xué)依據(jù):

1.藥物的治療作用與血藥濃度的關(guān)系:

過(guò)高的濃度可產(chǎn)生中毒,過(guò)低的濃度無(wú)治療效果等,為合理設(shè)計(jì)劑型提供科學(xué)依據(jù),其相應(yīng)的產(chǎn)物是緩、控釋制劑,使血藥濃度保持平緩,這是DDS的初期發(fā)展階段。

2.當(dāng)藥物達(dá)到病灶部位時(shí)才能發(fā)揮療效,其他部位的藥物不起治療作用甚至產(chǎn)生毒副作用。使藥物濃集于病灶部位,盡量減少其他部位的藥物濃度,不僅有效地提高藥物的治療效果,而且可以減少毒副作用。這對(duì)癌癥、炎癥等局部部位疾病的治療具有重要意義。病灶部位可能是有病的臟器或器官,也可能是細(xì)胞或細(xì)菌等。常以脂質(zhì)體、微囊、微球、微乳、納米囊、納米球等作為藥物載體進(jìn)行靶向性修飾是目前制劑研究DDS的熱點(diǎn)之一。

3.近代的時(shí)辰藥理學(xué)研究指出有節(jié)律性變化的疾病,如血壓、激素的分泌、胃酸等,可根據(jù)生物節(jié)律的變化調(diào)整給藥系統(tǒng),如脈沖給藥系統(tǒng)、擇時(shí)給藥系統(tǒng),已取得了較好效果。自調(diào)式釋藥系統(tǒng)是一種依賴于生物體信息反饋,自動(dòng)調(diào)節(jié)藥物釋放量的給藥系統(tǒng)。對(duì)于胰島素依賴的糖尿病患者來(lái)說(shuō),根據(jù)血糖濃度的變化控制胰島素釋放的DDS的研究倍受關(guān)注。

4.透皮吸收制劑:

1974年起全身作用的東莨菪堿透皮給藥制劑開(kāi)始上市,1981年由美國(guó)FDA將硝酸甘油透皮吸收制劑批準(zhǔn)作為新藥,從此對(duì)透皮吸收制劑作為透皮藥物的傳遞系統(tǒng)得到了迅速發(fā)展。透皮給藥比較安全、沒(méi)有肝臟首過(guò)作用等特點(diǎn),但透皮吸收量有限,因此應(yīng)選擇適宜的藥物、適宜的透皮吸收促進(jìn)劑和適宜的制備技術(shù)等。

5.生物技術(shù)制劑:

隨著生物技術(shù)的發(fā)展,多肽和蛋白質(zhì)類藥物制劑的研究與開(kāi)發(fā)已成為藥劑學(xué)研究的重要領(lǐng)域,也給藥物制劑帶來(lái)新的挑戰(zhàn)。生物技術(shù)藥物多為多肽和蛋白質(zhì)類,性質(zhì)不穩(wěn)定、極易變質(zhì);另一方面藥物對(duì)酶敏感又不易穿透胃腸粘膜,因此多數(shù)藥物以注射給藥。為使用方便和提高患者的順應(yīng)性,藥學(xué)工作者正致力于其他給藥系統(tǒng)的研究,如鼻腔、口服、直腸、口腔、透皮和肺部給藥等,雖然上市品種很少,但具有潛在的研究?jī)r(jià)值和廣闊的應(yīng)用前景。目前基因治療也受到廣泛的關(guān)注,如采用納米?;蚣{米囊包裹基因或轉(zhuǎn)基因細(xì)胞是生物材料領(lǐng)域中的新動(dòng)向。如果該研究獲得成功,將使基因治療和藥物治療向簡(jiǎn)便、實(shí)用方向邁進(jìn),不僅可用于各種惡性腫瘤的治療,也為許多基因缺陷性疾病和其他疾病的治療提供全新的生物療法。

6.粘膜給藥系統(tǒng):

粘膜存在于人體各腔道內(nèi),除局部用藥的粘膜制劑外,作為全身吸收藥物的途徑日益受到重視。特別是口腔、鼻腔和肺部三種途徑的給藥,對(duì)避免藥物的首過(guò)效應(yīng),避免胃腸道對(duì)藥物的破壞,避免某些藥物對(duì)胃腸道的刺激具有重要意義。

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