天然藥物化學(xué)的發(fā)展歷史

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人類發(fā)展和進(jìn)化的過(guò)程同時(shí)也是人類不斷與疾病做斗爭(zhēng)的過(guò)程。據(jù)記載人類利用天然產(chǎn)物作為藥物已有幾千年的歷史，在遠(yuǎn)古時(shí)代，人類有了身體上的痛苦或稱謂“疾病”就開(kāi)始從自然界中尋找被稱為“藥”的物質(zhì)來(lái)緩解疾病帶來(lái)的痛苦。這種來(lái)自自然界的可以緩解或治療疾病的物質(zhì)就是最原始的“藥物”，并一代代流傳下來(lái)，國(guó)外稱之為“天然藥物(natural medicines)”，我國(guó)稱之為“中草藥(Chinese herbal medicines)或中藥(Chinese materia medica,CMM)”。之所以能防病治病，其物質(zhì)基礎(chǔ)在于其中所含的具有活性的化學(xué)成分。

我國(guó)明代李挺所著的《醫(yī)學(xué)入門(mén)》（1575年）記載了用發(fā)酵法從五倍子中得到?jīng)]食子酸的過(guò)程。書(shū)中所謂“五倍子粗粉并礬，曲和勻作酒曲樣入瓷器避不見(jiàn)風(fēng)，候生白取出”，“生白”即沒(méi)食子酸生成之意，這是世界上最早從天然產(chǎn)物中得到的有機(jī)酸。李時(shí)珍在《本草綱目》（1596年）中詳細(xì)記載了用升華法制備、純化樟腦的過(guò)程。

1805年21歲的德國(guó)藥劑師Sertürner從罌粟中首次分離出單體化合物嗎啡(morphine)，開(kāi)創(chuàng)了從天然產(chǎn)物中尋找活性成分的先河。這一偉大功績(jī)不僅是人類開(kāi)始利用純單體化合物作為藥物的標(biāo)志，也是天然藥物化學(xué)初級(jí)階段開(kāi)始形成的標(biāo)志。緊接著又陸續(xù)從植物中分離出吐根堿(emetine)、馬錢(qián)子堿(brucine)、士的寧(strychnine)、金雞納堿(cinchonine)、奎寧(qui-nine)、咖啡因(caffene)、尼古丁(nicotine)、可待因(codeine)、阿托品(atropine)、可卡因(cocaine)和地高辛(digitoxin)等具有活性的單體化合物。但是，由于受到當(dāng)時(shí)分離技術(shù)和結(jié)構(gòu)鑒定技術(shù)限制，天然藥物化學(xué)方面的研究進(jìn)展相當(dāng)緩慢，表現(xiàn)在主要集中于酸性或堿性等易于處理的成分的研究上。

第二次世界大戰(zhàn)期間，20世紀(jì)偉大成就之一青霉素的偶然發(fā)現(xiàn)以及廣泛應(yīng)用不但擴(kuò)大了天然藥物的研究范圍,同時(shí)也加速了其發(fā)展速度。到20世紀(jì)90年代，約80%的藥物都與天然產(chǎn)物有關(guān)：有的直接來(lái)源于天然產(chǎn)物，有的通過(guò)對(duì)天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)修飾，有的受天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)的啟發(fā)而設(shè)計(jì)后人工合成。意義重大、標(biāo)志性天然藥物的發(fā)現(xiàn)包括：20世紀(jì)50年代Wall博士從中國(guó)特有植物喜樹(shù)Camptotheca acuminata Decn中分離出抗癌活性成分喜樹(shù)堿(camptothecin)，后經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾誕生抗癌藥物伊立替康(Irinotecan)和托泊替康(Topotecan)；60年代從植物中發(fā)現(xiàn)的抗癌藥物長(zhǎng)春堿(vinblastine)和長(zhǎng)春新堿(vincristine)以及1989年美國(guó)批準(zhǔn)上市的長(zhǎng)春堿衍生物(vinorelbine)；美國(guó)Merck公司篩選開(kāi)發(fā)并于1987年被批準(zhǔn)上市的用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的藥物洛伐他汀(lovasatine)也是來(lái)源于自然界中里程碑式的標(biāo)志性天然藥物之一；90年代從紅豆杉中發(fā)現(xiàn)的抗癌藥物紫杉醇(taxol)及其衍生物多烯紫杉醇(docetaxel)等,這些都是天然藥物研究開(kāi)發(fā)的成功例證。

青蒿素（Qinghaosu, arteannuin, artemisimnin）是我國(guó)科學(xué)家從黃花蒿Artemisia annua L.葉中得到的新型抗虐倍半萜過(guò)氧化物，是我國(guó)自主開(kāi)發(fā)的在該領(lǐng)域最杰出的工作，1977 年3 月在《科學(xué)通報(bào)》上首次發(fā)表了其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)，2002 年4 月22 日，復(fù)方蒿甲醚被列入WHO 第12 版基本藥物名錄的核心目錄。中國(guó)發(fā)現(xiàn)者屠呦呦因此獲2015諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。

目前國(guó)外以天然產(chǎn)物作為藥物主要有兩類:一類是單體成分,如嗎啡、麻黃堿、青霉素、東莨菪堿、利血平、青蒿素、紫杉醇等；另一類是某一類混合成分,如銀杏葉制劑等。

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