腎上腺素受體激動(dòng)藥-構(gòu)效關(guān)系

有關(guān)藥物制劑工考試，以下是“腎上腺素受體激動(dòng)藥-構(gòu)效關(guān)系”，請(qǐng)考生查看！

構(gòu)效關(guān)系：腎上腺素受體激動(dòng)藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是β—苯乙胺。腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺等在苯環(huán)上有3,4—二羥基，具有兩個(gè)鄰位羥基的苯環(huán)一般稱為兒茶酚，故這類藥物又稱為兒茶酚胺。

腎上腺素受體激動(dòng)藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)由苯環(huán)、碳鏈和氨基三部分組成。這三部分的氫可被不同基團(tuán)取代，從而產(chǎn)生多種衍生物。

① 苯環(huán)：本類藥激動(dòng)α、β受體的活性與3,4位羥基的存在有關(guān)。如把酚羥基除去，則失去了兒茶酚氨結(jié)構(gòu)，作用減弱，但具有不被兒茶酚胺氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）破壞的性質(zhì)，故在體內(nèi)消除較慢，作用時(shí)間延長(zhǎng)。

② 碳鏈：苯環(huán)和氨基間的碳鏈長(zhǎng)度以兩個(gè)碳原子為最佳，如果α碳上的一個(gè)氫被甲基取代，則由苯乙胺類變?yōu)楸疆惐奉?，其外周腎上腺素受體激動(dòng)作用減弱而中樞興奮作用加強(qiáng)，不易被單胺氧化酶破壞，穩(wěn)定性增加，作用時(shí)間延長(zhǎng)，如麻黃堿和間羥胺。

③ 氨基：氨基氫原子的取代基團(tuán)與藥物對(duì)α和β腎上腺素受體的選擇性有關(guān)。一般認(rèn)為取代基團(tuán)從甲基到叔丁基，其對(duì)β受體的的激動(dòng)作用逐漸加強(qiáng)，而對(duì)α受體的作用趨于減弱。

④ 光學(xué)異構(gòu)體：碳鏈上的α碳和β碳如被其他基團(tuán)取代，可形成光學(xué)異構(gòu)體。在α碳上形成的左旋體，外周作用較強(qiáng)；在α碳形成的右旋體，中樞興奮作用較強(qiáng)。

以上即為“腎上腺素受體激動(dòng)藥-構(gòu)效關(guān)系”的全部?jī)?nèi)容，更多請(qǐng)關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)！