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β腎上腺素受體阻斷藥作用機(jī)制及臨床應(yīng)用

有關(guān)藥物制劑工考試,以下是“β腎上腺素受體阻斷藥作用機(jī)制及臨床應(yīng)用”,請考生查看!

1、作用機(jī)制:

① β受體阻斷作用:本類藥物通過阻斷多種臟器組織的β受體,拮抗或減弱神經(jīng)遞質(zhì)或擬腎上腺素藥對β受體的激動作用。如β受體阻斷藥普萘洛爾明顯拮抗異丙腎上腺素的心率加快作用,使量效反應(yīng)曲線平行右移。當(dāng)增加異丙腎上腺素劑量時(shí),仍能達(dá)到最大效應(yīng),是典型的競爭性拮抗作用。

② 膜穩(wěn)定作用:某些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用。在心肌電生理研究中表現(xiàn)為奎尼丁樣阻滯鈉通道,穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜電位的作用。β受體阻斷藥的膜穩(wěn)定作用與其抗心律失常和抑制心肌作用有關(guān),但在離體實(shí)驗(yàn)中發(fā)揮膜穩(wěn)定作用的濃度較治療時(shí)體內(nèi)藥物的濃度高,也遠(yuǎn)較其阻斷心肌β受體的濃度高,后來發(fā)現(xiàn)膜穩(wěn)定作用與β受體阻斷藥的治療作用基本無關(guān)。其臨床意義可能在于局部滴眼用以治療青光眼時(shí),其局部麻醉作用成為副作用,而無膜穩(wěn)定作用。

③ 內(nèi)在擬交感活性:有些β受體阻斷藥在與β受體結(jié)合時(shí),產(chǎn)生激動效應(yīng),即ISA。由于β受體阻斷藥ISA的強(qiáng)度遠(yuǎn)較其阻斷作用弱,這種激動作用在整體動物常被阻斷作用所掩蓋;只有在離體器官、利血平化動物或慢性植物神經(jīng)功能不全的患者才能表現(xiàn)出來。具有ISA的β受體阻斷藥的特點(diǎn)有:藥物對心臟抑制作用和對支氣管平滑肌收縮作用較弱;增加藥物劑量或體內(nèi)兒茶酚胺處于低水平狀態(tài)時(shí),可產(chǎn)生心率加快和心排出量增加等作用。

2、臨床應(yīng)用:主要用于治療心律失常;高血壓??;心絞痛;充血性心力衰竭;甲狀腺功能亢進(jìn)及治療偏頭痛,減輕肌肉震顫,酒精中毒,降眼壓等。

3、普萘洛爾:普萘洛爾(propranolol,心得安)是等量的左旋和右旋異構(gòu)體的消旋品,其中僅左旋體有阻斷β受體的作用。該藥具有較強(qiáng)的β受體阻斷作用,對β1和β2受體的選擇性很低,無內(nèi)在擬交感活性。用藥后可使心率減慢,心肌收縮力和心排出量降低,冠脈血流量下降,心肌耗氧量明顯減少,對高血壓患者可使其血壓降低,支氣管阻力也有一定程度的增高??捎糜谥委熜穆墒С?、心絞痛、高血壓和甲狀腺功能亢進(jìn)等。

4、阿替洛爾和美托洛爾:對β1受體有選擇性阻斷作用,無內(nèi)在擬交感活性,對β2受體作用弱,故對呼吸道阻力影響輕微,但對哮喘患者仍需慎用。臨床實(shí)驗(yàn)證明,阿替洛爾每天75—600mg的降壓效果優(yōu)于普萘洛爾60—480mg。阿替洛爾的t1/2和作用維持時(shí)間均較普萘爾和美托洛爾長。臨床應(yīng)用時(shí)每日口服一次即可。而普萘洛爾和美托洛爾則需每日2—3次。

5、拉貝洛爾:口服可吸收,部分被首過消除,生物利用度20%—40%,口服血漿藥物濃度個(gè)體差異大,容易受胃腸道內(nèi)容物的影響。拉貝洛爾的t1/2為4—6h,血漿蛋白結(jié)合率為50%,約有99%在肝臟被迅速代謝,只有少量以原形經(jīng)腎臟排泄。臨床上多用于中度或重度高血壓、心絞痛,靜脈注射可用于高血壓危象。它與單純β受體阻斷藥相比,能降低臥位血壓和外周阻力,一般不降低心排出量,可降低立位血壓,引起直立性低血壓。

6、卡維地洛:是一個(gè)新型同時(shí)具有α1、β1和β2受體阻斷活性的藥物,還具有抗氧化作用。1995年被美國FDA批準(zhǔn)用于治療充血性心力衰竭,是此類藥物中第一個(gè)被正式批準(zhǔn)用于治療心衰的β受體阻斷藥。本藥用于治療充血性心力衰竭,以明顯改善癥狀,提高生活質(zhì)量,降低病死率。治療輕、中度高血壓療效與其他β受體阻斷藥、硝苯地平等相似。用藥量主張從小劑量開始(首次3.125—6.25mg,2次/d),根據(jù)病情需要每2周增量一次,最大劑量可用到每次50mg,每日2次。

以上即為藥物制劑工考試“β腎上腺素受體阻斷藥作用機(jī)制及臨床應(yīng)用”的全部內(nèi)容,更多請關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)!

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