α、β腎上腺素受體激動(dòng)藥

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1、腎上腺素：為α、β受體激動(dòng)藥，作用廣泛而復(fù)雜，并且與機(jī)體的生理病理狀態(tài)、靶器官中腎上腺素受體亞型的分布、整體的反射作用和神經(jīng)末梢突觸間隙的反饋調(diào)節(jié)等因素有關(guān)。

① 血管：小動(dòng)脈和毛細(xì)血管括約肌的腎上腺素受體密度高，靜脈和大動(dòng)脈的腎上腺素受體密度低，因此腎上腺素主要收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌，其次收縮靜脈和大動(dòng)脈；皮膚、黏膜血管α受體占優(yōu)勢(shì)，β2受體相對(duì)較少，腎上腺素對(duì)其呈顯著的收縮反應(yīng)；骨骼肌血管以β2受體為主，呈舒張反應(yīng)；腎臟血管α受體占優(yōu)勢(shì)，腎上腺素在對(duì)血壓無(wú)明顯作用的劑量即可增加腎血管阻力，減少腎血流量達(dá)40%。

② 心臟：β1、β2和α受體在心臟共存，其中以β1受體為主。腎上腺素興奮心臟作用主要由于激動(dòng)心肌、竇房結(jié)和傳導(dǎo)系統(tǒng)的β1受體，從而增強(qiáng)心肌收縮力、加速心率和加快傳導(dǎo)，提高心肌的興奮性，心排出量增加。

③ 血壓：腎上腺素對(duì)血管總外周阻力的影響與其劑量密切相關(guān)，小劑量和治療量腎上腺素使心肌收縮力增強(qiáng)，心率和心排出量增加，皮膚黏膜血管收縮，使收縮壓和舒張壓升高。同時(shí)舒張骨骼肌血管，抵消或超過(guò)對(duì)皮膚黏膜血管的收縮作用，使收縮壓不變或下降，脈壓增大，有利于血液對(duì)各組織器官的灌注。

④ 平滑肌：腎上腺對(duì)平滑肌的作用主要取決于器官組織的腎上腺素受體類(lèi)型和分布密度。如激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體，舒張支氣管平滑肌；激動(dòng)胃腸道平滑肌α和β受體，使胃松弛，腸張力下降，蠕動(dòng)頻率及振幅減低；松弛膀胱逼尿肌，減緩排尿感，使尿潴留；可減少房水的產(chǎn)生及促進(jìn)其回流，使眼壓降低；可促進(jìn)Ca﹢﹢內(nèi)流，增加運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元遞質(zhì)釋放，促使神經(jīng)肌肉傳遞易化。

⑤ 代謝：治療量的腎上腺素能明顯增強(qiáng)機(jī)體的新陳代謝，可通過(guò)激動(dòng)肝臟的β2和α受體，促進(jìn)肝糖原分解和糖原異生，升高血糖和乳酸，但極少出現(xiàn)尿糖；可促進(jìn)脂肪分解，使血中游離脂肪酸增加。

⑥ 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：由于腎上腺素不易透過(guò)血腦屏障，故僅在大劑量時(shí)才出現(xiàn)中樞興奮癥狀，如激動(dòng)、嘔吐、肌強(qiáng)直，甚至驚厥等。

臨床上主要用于搶救過(guò)敏性休克，心臟驟停；治療支氣管哮喘，青光眼及配合局麻用藥，以收縮周?chē)?，延緩局麻藥吸收，延長(zhǎng)麻醉作用時(shí)間，減少局麻藥吸收中毒的發(fā)生。

2、麻黃堿：麻黃堿直接激動(dòng)α（α1和α2）、β（β1和β2）腎上腺素受體，并可促進(jìn)去甲腎上腺素的釋放。與腎上腺素比較，本藥的特點(diǎn)是：作用較弱，持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，性質(zhì)穩(wěn)定，可口服；中樞興奮作用較顯著；收縮血管、興奮心臟、升高血壓和松弛支氣管平滑肌作用較腎上腺素弱而持久，對(duì)代謝的影響微弱；連續(xù)使用可發(fā)生快速耐受性。

① 中樞作用：該藥能透過(guò)血腦屏障，其中樞作用較腎上腺素強(qiáng)。較大劑量能興奮大腦皮層和皮層下中樞，引起精神興奮、失眠、不安和肌肉震顫等癥狀。

② 心臟：使心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，心排出量增加，但較腎上腺素弱。

③ 血管：對(duì)皮膚、黏膜和內(nèi)臟血管呈收縮作用，比腎上腺素弱而持久。

④ 血壓：升壓作用緩慢而持久，可持續(xù)數(shù)小時(shí)；收縮壓升高比舒張壓顯著，脈壓增加。

⑤ 平滑?。涸撍幩沙谥夤芷交〉淖饔帽饶I上腺素弱而持久。也具抑制胃腸道平滑肌，擴(kuò)瞳和升高血糖作用。具松弛膀胱壁和逼尿肌，以及收縮其括約肌的作用。

⑥ 骨骼?。嚎稍鰪?qiáng)重癥肌無(wú)力患者的骨骼肌張力。

⑦ 快速耐受性：本藥在短期內(nèi)反復(fù)使用，作用可持續(xù)減弱，停藥后作用可恢復(fù)。

臨床應(yīng)用主要為：麻醉給藥，治療鼻塞、支氣管哮喘及緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等過(guò)敏反應(yīng)的皮膚黏膜癥狀。

3、多巴胺：是去甲腎上腺素生物合成的前體，存在于去甲腎上腺素神經(jīng)、神經(jīng)節(jié)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)，為黑質(zhì)—紋狀體通路的遞質(zhì)。臨床上主要用于治療各種休克，如心源性休克、感染性中毒休克和出血性休克等。對(duì)于伴有心肌收縮力減弱及尿量減少者較為適宜，最好同時(shí)補(bǔ)充血容量，糾正酸中毒。本藥可與利尿藥合用治療急性腎衰竭。

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