M膽堿受體阻斷藥

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M膽堿受體阻斷藥能阻礙ACh或膽堿受體激動藥與平滑肌、心肌、腺體細胞、外周神經(jīng)節(jié)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)等的M膽堿受體結(jié)合，從而拮抗其擬膽堿作用。但通常對ACh引起的N膽堿受體興奮作用影響較小。然而阿托品及其類似藥物的季銨類衍生物，具有較強的拮抗N膽堿受體的活性，可干擾外周神經(jīng)節(jié)或神經(jīng)肌肉傳遞。在中樞神經(jīng)系統(tǒng)如脊髓、皮層或皮層下中樞也存在膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)傳遞及M、N膽堿受體的激動效應(yīng)，大劑量或毒性劑量的阿托品及其相關(guān)藥物通常對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有先興奮后抑制的作用；季銨類藥物由于較難透過血腦屏障，因而對中樞的影響較小。

1、阿托品：競爭性拮抗M膽堿受體。其作用廣泛，隨著劑量增加，各器官對藥物的敏感性亦不同?？梢来纬霈F(xiàn)腺體分泌減少，瞳孔擴大和調(diào)節(jié)麻痹，胃腸道及膀胱平滑肌抑制和心率加快等效應(yīng)，大劑量尚可出現(xiàn)中樞癥狀。臨床主要用于解除平滑肌痙攣；抑制腺體分泌；擴瞳；治療緩慢型心律失常；解救有機磷酸酯類中毒及抗休克等。

2、東莨菪堿：治療劑量時即可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，表現(xiàn)為困倦、遺忘、疲乏、快捷動眼睡眠時相縮短等。大劑量有催眠作用。其外周作用與阿托品相似。臨床常用于麻醉前給藥，治療暈動病，帕金森病及抗休克等。

3、哌侖西平：其結(jié)構(gòu)式與丙咪嗪相似，屬三環(huán)類藥物。其對M1和M4受體的親和力均強，因此，并非為完全的M1受體選擇性藥物。臨床用于治療消化性潰瘍，以抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。還用于慢性阻塞性肺病的治療等。

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