2019年初級(jí)藥士考試的腳步越來(lái)越近了，你復(fù)習(xí)得怎么樣了呢？小編為大家整理了需要掌握的知識(shí)，希望可以幫到大家。

【考點(diǎn)精講】

1.鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：

（1）分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體平坦區(qū)通過(guò)范德華力相互作用；

（2）有一個(gè)堿性中心，并能在生理pH下部分電離成陽(yáng)離子，以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合；

（3）分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接，使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上，以便與受體結(jié)合；哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前，與受體上一個(gè)方向適合的空穴相適應(yīng)。

2.嗎啡的構(gòu)效關(guān)系：

17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)，不同取代基的引入，可使藥物對(duì)阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn)，由激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘?

修飾3-位酚羥基、6-位醇羥基以及7～8位雙鍵得到的化合物，鎮(zhèn)痛作用提高，成癮性也增強(qiáng)。

3.嗎啡的理化性質(zhì)

（1）結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。

（2）天然存在的嗎啡為左旋體。

（3）結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，而使其毒性加大。

（4）為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，但對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。

（5）連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依賴性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續(xù)用藥。

【進(jìn)階攻略】

嗎啡結(jié)構(gòu)中關(guān)鍵基團(tuán)對(duì)理化性質(zhì)及藥理作用的影響需要重點(diǎn)掌握，尤其是其酸堿兩性及氧化性，是考查的熱點(diǎn)。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

單項(xiàng)選擇題

1.對(duì)嗎啡的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是

A.酚羥基醚化活性增加

B.氮原子上引入不同取代基使激動(dòng)作用增強(qiáng)

C.雙鍵被還原活性和成癮性均降低

D.叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)

E.羥基被烴化，活性及成癮性均降低

2.下列說(shuō)法正確的是

A.嗎啡氧化生成阿撲嗎啡

B.偽嗎啡對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用

C.阿撲嗎啡為嗎啡體內(nèi)代謝產(chǎn)物

D.嗎啡為α受體強(qiáng)效激動(dòng)劑

E.嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外

3.關(guān)于嗎啡性質(zhì)敘述正確的是

A.本品不溶于水，易溶于非極性溶劑

B.具有旋光性，天然存在的嗎啡為右旋體

C.顯酸堿兩性

D.嗎啡結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不易被氧化

E.嗎啡為半合成鎮(zhèn)痛藥

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

1.【答案及解析】D。酚羥基醚化和酰化，活性及成癮性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激動(dòng)作用轉(zhuǎn)變?yōu)檗卓棺饔?。雙鍵被還原，活性和成癮性均增加。叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)。羥基被烴化或酯化，活性及成癮性均增加。

2.【答案及解析】 E。嗎啡氧化后生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水，得到的分子重排產(chǎn)物，對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用。嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑。嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外。

3.【答案及解析】C。嗎啡屬于天然生物堿類鎮(zhèn)痛藥。嗎啡能溶于冷水，極易溶于沸水。有旋光性，天然存在的嗎啡為左旋體。因結(jié)構(gòu)中有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。其結(jié)構(gòu)中有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，易被氧化。

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