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腎上腺素理化性質(zhì)和臨床應(yīng)用--藥物化學(xué)

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有關(guān)藥物化學(xué)知識(shí)點(diǎn),以下是小編整理的“腎上腺素理化性質(zhì)和臨床應(yīng)用”,具體內(nèi)容如下,請考生查看!

【理化性質(zhì)】

(1)性狀。

(2)在礦酸和氫氧化鈉溶液中易溶,在氨溶液和碳酸堿溶液中不溶。在中性或堿性水溶液中不穩(wěn)定,飽和水溶液顯弱堿性反應(yīng)。

(3)具有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)→+空氣中的氧或其它弱氧化劑→氧化變質(zhì)→腎上腺素紅(紅色)→聚合→多聚體(棕色)

日光、熱及微量金屬離子均可催化氧化變質(zhì)。甚至其水溶液暴露于空氣及日光也會(huì)氧化變質(zhì)。貯存時(shí)加入焦亞硫酸鈉等抗氧劑,避光并避免與空氣接觸,可防止氧化。

(4)β-碳的絕對構(gòu)型對活性有顯著影響。天然腎上腺素受體激動(dòng)劑的β-碳為R構(gòu)型,合成品也以R構(gòu)型為活性體。R構(gòu)型為左旋體,活性比右構(gòu)型強(qiáng)12倍。

左旋腎上腺素水溶液加熱或室溫放置→消旋化→活性降低。消旋化速度與pH有關(guān),在pH<4時(shí),消旋化速度加快,故水溶液應(yīng)控制pH.

【臨床應(yīng)用】

本品同時(shí)具有較強(qiáng)的α受體和β受體興奮作用。臨床上用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救,制止鼻粘膜和牙齦出血。與局麻藥合用可減少其毒副作用,減少手術(shù)部位出血。常用劑型為其鹽酸鹽和酒石酸鹽的注射液。

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