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海洋天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)類型

有關(guān)藥物制劑工考試,以下是“海洋天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)類型”,請(qǐng)考生查看!

已分離出的海洋天然產(chǎn)物,按不同的化學(xué)結(jié)構(gòu),可歸納為:萜類化合物,甾體化合物,芳香族化合物,非異戊二烯化合物,含氮化合物等。

① 萜類化合物。以異戊二烯單元頭尾連接起來的化合物。有單萜(C10)、倍半萜(C15)、二萜(C20)、三萜(C30)等,多數(shù)萜含有鹵素,屬于有化學(xué)防御傳訊作用的信息素或抗生素等。如紅藻凹頂藻,是含萜的種類最多的海洋生物;從軟珊瑚分離的二萜具有抗癌活性。

② 甾體化合物。從魚類、海綿、甲殼動(dòng)物、棘皮動(dòng)物和海藻等海洋生物中,已分離出100多種3-羥基甾體化合物。一種生物往往可含數(shù)種甾醇。這類物質(zhì)屬于信息素或具有藥效。例如:雌蟹在蛻皮前放出的蛻皮激素,是一種甾醇,能引誘雄蟹在旁邊保護(hù)自己蛻皮,蛻皮之后,進(jìn)行交尾;海星所含的皂角苷,是含硫酸基和糖的甾酮,有細(xì)胞毒性、溶血性和抗病毒等藥物活性。

③ 非異戊二烯化合物。多數(shù)是在脂肪酸的生物合成或代謝過程中生成的非異戊二烯結(jié)構(gòu)的一類化合物,其中有的為含炔化合物、脂肪類化合物、含硫化合物等。從官能團(tuán)、分子骨架上看,它們都與陸地生物來源的該類化合物截然不同。從網(wǎng)翼藻、水云等的雌配子體釋放出的信息素,能吸引雄性配子體進(jìn)行交配。凹頂藻和柳珊瑚分別所含的脫溴海兔素和前列腺素都具有顯著的藥物活性。

④ 芳香族化合物。從海綿、海藻(特別是凹頂藻、松節(jié)藻、多管藻等紅藻)等海洋生物中,可分離出多種溴代酚化合物。例如:從松節(jié)藻科海藻、海綿、蠕蟲等分離出的三溴代酚、二聯(lián)酚醚、三聯(lián)酚醚等;從海綿中分離出溴代吡咯化合物等。它們都具有不同程度的抗菌活性,可作為藥物。

⑤ 含氮化合物。海洋生物的次級(jí)代謝物中,有許多含氮化合物,其中有結(jié)構(gòu)較簡(jiǎn)單的特殊的氨基酸。例如:從紅藻分離出的海人草酸,是有效的驅(qū)蛔蟲劑;從海帶分離出的海帶氨酸,具有降血脂和降血壓的藥效。還有許多海洋動(dòng)物所含的結(jié)構(gòu)較復(fù)雜的有毒的含氮化合物,如從河豚分離出的河豚毒素,是該生物的防御信息素。常用其研究神經(jīng)系統(tǒng)的興奮現(xiàn)象,并用它作為癌癥后期緩解疼痛的藥物。從沙蠶分離出的沙蠶毒素,含氮和硫,對(duì)魚有毒,具有殺蟲性能,已根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)合成出有效的稻田殺蟲劑。石房蛤以膝溝藻為餌,結(jié)果,從這兩者都分離出石房蛤毒素,其毒性與河豚毒素相似。從日本駿河灣的日本東方螺中分離出的駿河毒素,是一種防御傳訊物質(zhì)。

海洋生物代謝物的化學(xué)結(jié)構(gòu)的多樣性和特異性,是陸地生物所不能比擬的。通過對(duì)它們的結(jié)構(gòu)及其對(duì)生物的生理行為的研究,可進(jìn)一步了解海洋生物在同種之間和異種之間賴以相互依存和相互聯(lián)系的化學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)。從這些特殊的化合物在各種生物中的分布狀況,可探求生物演化的化學(xué)特征,并可作為生物化學(xué)分類的依據(jù)。為了開發(fā)利用海洋的藥物資源,沿海國家先后設(shè)立了專門的研究機(jī)構(gòu),對(duì)海洋生物代謝物進(jìn)行了大量的藥物篩選工作,已確定了一些比較有效的抗菌、殺蟲、抗腫瘤和抗癌的化合物,為制備新藥物提供了新途徑。

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