有關(guān)藥物制劑工考試,以下是“闡明中藥復(fù)方配伍的機(jī)理”,請(qǐng)考生查看!
中藥在臨床上大多是以復(fù)方的形式應(yīng)用。中藥復(fù)方的配伍不是同類藥物的簡(jiǎn)單累加,也不是不同藥物的隨機(jī)并列,而是根據(jù)病癥的不同和治則的變化,按照中藥配伍理論優(yōu)化組合而成。中藥通過(guò)配伍,可以提高和加強(qiáng)療效,降低毒性和副作用,適應(yīng)復(fù)雜多變的病情,或改變藥效。其根本原因是復(fù)方中各味中藥有效成分的復(fù)合作用,使中藥復(fù)方通過(guò)多靶點(diǎn)、多途徑發(fā)揮復(fù)合療效。如麻黃湯中含麻黃、桂枝、杏仁、甘草?,F(xiàn)已知麻黃堿為麻黃平喘的主要成分;桂皮醛為肉桂揮發(fā)油中鎮(zhèn)痛、解熱的成分;杏仁苷為杏仁中鎮(zhèn)咳的成分;甘草中所含有的甘草酸及甘草次酸具有解毒、抗菌、抗炎等作用。這均與麻黃湯證所指的頭頸強(qiáng)痛、惡寒、發(fā)熱、咳嗽是相符的。當(dāng)然,大多中藥復(fù)方并不是單味藥有效成分的簡(jiǎn)單加和,而可能存在著一種中藥的有效成分與他種中藥的有效成分之間產(chǎn)生物理或化學(xué)的相互作用。一般來(lái)說(shuō),在中藥復(fù)方的煎煮或制劑過(guò)程中,有效成分無(wú)論在質(zhì)與量等方面產(chǎn)生了很大變化。
中藥復(fù)方中各藥味的配伍有可能出現(xiàn)的物理變化之一是溶解度的改變,從而對(duì)藥效產(chǎn)生相應(yīng)的影響。如很多含柴胡的方劑常配伍人參,經(jīng)研究證明,柴胡的主要有效成分是柴胡皂苷A,D等,它們的水溶性較差,用水煎煮時(shí)溶出率較低。但與人參配伍后,因人參中的有效成分人參皂苷類有助溶作用,可使柴胡皂苷的溶出率有較大的提高,從而提高了臨床療效。甘草與甘遂配伍是中藥“十八反”之一,在煎煮過(guò)程中,甘草中的有效成分甘草皂苷能增加甘遂的毒性成分甾萜類成分的溶出率,使其毒性增加,故甘草不宜與甘遂配伍是有道理的。
中藥復(fù)方中各藥味的配伍產(chǎn)生化學(xué)變化的情況也比較多。含生物堿的中藥與含大分子酸性成分的中藥配伍時(shí),往往會(huì)因它們之間產(chǎn)生難溶性物質(zhì)而使生物堿在煎煮液中的含量降低。如黃連與吳茱萸配伍,煎煮液中來(lái)源于黃連的小檗堿含量較單味黃連液降低37%,是小檗堿和吳茱萸中的黃酮類化合物生成沉淀而致。四逆湯由附子、干姜、甘草等三味中藥組成,其煎液的毒性比單味附子的煎液毒性要小得多,表明干姜、甘草與附子配伍,可減低附子的毒性。進(jìn)一步的研究發(fā)現(xiàn),是由于附子的烏頭堿與甘草皂苷生成了難溶于水的物質(zhì),使煎液中烏頭堿的溶出率降低引起的。因此,對(duì)中藥復(fù)方進(jìn)行系統(tǒng)的有效成分的研究,是闡明中藥復(fù)方配伍理論的重要途徑。
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