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公衛(wèi)執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學(xué)考點(diǎn):抗惡性腫瘤藥

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惡性腫瘤藥  第1講 抗惡性腫瘤藥

【考頻指數(shù)】★★

【考點(diǎn)精講】

1.抗腫瘤藥分為:干擾核酸合成、破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能、嵌入DNA及干擾轉(zhuǎn)錄過程而阻止RNA合成、干擾蛋白質(zhì)合成、影響激素平衡而抑制腫瘤分五類。

2.甲氨蝶呤:臨床上用于治療兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌。

3.環(huán)磷酰胺:抗瘤譜廣,為目前廣泛應(yīng)用的烷化劑。對(duì)惡性淋巴瘤療效顯著,對(duì)多發(fā)性骨髓瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤和睪丸腫瘤等均有一定療效。

4.氟尿嘧啶:對(duì)消化系統(tǒng)癌和乳腺癌療效較好,對(duì)宮頸癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌、頭頸部腫瘤也有效。

【進(jìn)階攻略】重點(diǎn)掌握各種常用抗腫瘤藥物的臨床應(yīng)用。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、A1型選擇題

1.放線菌素抗腫瘤作用機(jī)制是

A.引起DNA鏈間交聯(lián),妨礙雙鏈拆開

B.插入DNA雙鏈,破壞模板作用

C.抑制細(xì)胞DNA聚合酶活性

D.抑制細(xì)胞RNA聚合酶活性

E.抑制蛋白質(zhì)生物合成

2.羥基脲的抗腫瘤作用機(jī)制是

A.抑制二氫葉酸還原酶

B.阻止嘧啶核苷酸生成

C.阻止嘌呤核苷酸生成

D.抑制核苷酸還原酶

E.抑制DNA多聚酶

3.在體外沒有抗癌作用的抗癌藥物是

A.阿糖胞苷

B.阿霉素

C.環(huán)磷酰胺

D.卡莫司汀

E.長(zhǎng)春堿

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】D。放線菌素抗腫瘤作用機(jī)制是抑制以DNA為模板的RNA聚合酶。

2.【答案及解析】D。羥基脲是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑,可以阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸,因而選擇性地抑制DNA的合成,能抑制胸腺嘧啶核苷酸摻入DNA,并能直接損傷DNA,但對(duì)RNA及蛋白質(zhì)的合成并無抑制作用。

3.【答案及解析】C。環(huán)磷酰胺在體外無抗腫瘤活性。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細(xì)胞周期非特異性藥物,可干擾DNA及RNA功能,尤以對(duì)前者的影響更大,它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),抑制DNA合成,對(duì)S期作用最明顯。

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