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抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥

【考頻指數(shù)】★★★

【考點(diǎn)精講】

1.新斯的明具有抗膽堿酯酶作用，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性較毒扁豆堿弱；直接作用于骨骼肌細(xì)胞的膽堿能受體，對(duì)骨骼肌作用較強(qiáng)，縮瞳作用較弱。

2.臨床應(yīng)用：

①用于重癥肌無(wú)力及腹部手術(shù)后的腸麻痹；

②減輕由手術(shù)或其他原因引起的腹氣脹及尿潴留；

③陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速；

④對(duì)抗競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻滯藥過(guò)量時(shí)的毒性反應(yīng)。

3.碘解磷定藥理作用：①恢復(fù)AChE的活性；②直接解毒作用，與有機(jī)磷酸酯類(lèi)結(jié)合，成為無(wú)毒的磷?；冉饬锥?。臨床作用：明顯減輕N樣癥狀，對(duì)骨骼肌痙攣抑制最明顯。對(duì)M樣癥狀影響較小，應(yīng)與阿托品合用。

【進(jìn)階攻略】新斯的明重點(diǎn)考察臨床應(yīng)用，大劑量引起的惡心、嘔吐、腹瀉、流淚和流涎等癥狀可用阿托品對(duì)抗。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、A1型選擇題

1.治療重癥肌無(wú)力首選

A.毛果蕓香堿

B.乙酰膽堿

C.毒扁豆堿

D.新斯的明

E.腎上腺素

2.新斯的明最強(qiáng)的作用是

A.興奮胃腸道平滑肌

B.興奮膀胱平滑肌

C.縮小瞳孔

D.興奮骨骼肌

E.增加腺體分泌

3.新斯的明的藥理作用是

A.激活膽堿酯酶

B.激動(dòng)M受體

C.抑制膽堿酯酶

D.阻斷M受體

E.激動(dòng)N受體

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】D。重癥肌無(wú)力是一種自身免疫性疾病，表現(xiàn)為受累骨骼肌極易疲勞。新斯的明為治療重癥肌無(wú)力常規(guī)使用藥物，常用來(lái)控制疾病癥狀。

2.【答案及解析】D。新斯的明通過(guò)抑制AChE活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用，即通過(guò)ACh興奮M、N膽堿受體；此外，尚能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N_M受體，故對(duì)骨骼肌興奮作用較強(qiáng)。因?yàn)樗ㄟ^(guò)抑制膽堿酯酶而發(fā)揮作用外，還能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N₂膽堿受體以及促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。

3.【答案及解析】C。新斯的明具有抗膽堿酯酶作用，通過(guò)抑制AChE活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用。

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