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2007年執(zhí)業(yè)藥師考試考點匯總與解析-藥理學-抗腸蠕蟲藥

2007-08-07 15:33 來源:
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  ☆ ☆☆☆考點1:甲苯噠唑

  甲苯噠唑是人工合成的苯并咪唑類衍生物,為廣譜驅腸蟲藥。

  【驅蟲作用】  對蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲、鉤蟲、絳蟲都有較高療效,尤其適用于上述蠕蟲的混合感染,甚至對絲蟲病和囊蟲病也有一定效果。甲苯達唑對敏 感蟲體的體被和腸細胞中的微管有高度親和力,并與之結合,抑制微管聚集,引起物質轉運阻塞,高爾基器內分泌顆粒集聚,使胞漿內細胞器溶解而死亡。另外也抑 制蟲體對葡萄糖的攝取,導致糖原耗竭,減少ATP生成,妨礙蟲體的生長發(fā)育。對多種線蟲的成蟲和幼蟲均有殺滅作用。本品起效緩慢,給藥后數日才能將蟲排 盡。

  【臨床應用】  甲苯達唑作為治療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥,對蟯蟲病和蛔蟲病療效較好,對鉤蟲卵、蛔蟲卵和鞭蟲卵有殺滅作用,有控制傳播作用。對絲蟲病和囊蟲病也有一定效果。

  【不良反應】  無明顯不良反應。少數病人有惡心、短暫腹痛、腹瀉。大劑量偶見過敏反應、脫發(fā)、粒細胞減少,甚至引起"腦炎"等。

  【禁忌證】  對大鼠實驗發(fā)現有致畸胎作用和胚胎毒作用,孕婦及未滿2歲的幼兒不宜使用。

  ☆ ☆考點2:阿苯噠唑(丙硫咪唑,腸蟲清)

  阿苯噠唑是繼甲苯噠唑之后研制成功的又一苯并咪唑化合物,為廣譜驅蟲藥,具有高效低毒的特點。

  【藥動學】  口服吸收迅速,在體內很快代謝為仍有活性的丙硫咪唑砜和亞砜,24h大部分代謝物由尿排出,少量從糞便排出。

  【驅蟲作用】  阿苯噠唑對腸道寄生蟲如線蟲類的蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲和糞類圓線蟲,絳蟲類的豬肉絳蟲、牛肉絳蟲、短膜殼絳蟲等均有較好的驅蟲 作用,其機制基本同甲苯達唑。因阿苯噠唑血藥濃度比甲苯達唑高百倍,肝、肺等組織中均能達到相當高的濃度,因此對腸道外寄生蟲病如棘球蚴?。òx?。⒛?蟲病、旋毛蟲病以及華支睪吸蟲病、肺吸蟲病也有較好療效。對腦囊蟲病亦有較緩和的治療作用,較少引起顱內壓升高和癲癇發(fā)作等反應,但為了避免腦疝等反應的 發(fā)生,仍應住院治療。

  【臨床應用】  可用于鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲等感染。對豬肉絳蟲病、牛肉絳蟲病、囊蟲病、棘球蚴病、肺吸蟲病、華支睪吸蟲病亦有療效,也可用于混合感染。[醫(yī)學教 育網 搜集整理]

  【不良反應】  本品不良反應較輕。每日400mg時,約1/3病人可出現消化道反應及頭昏、嗜睡、頭痛等癥狀,但多在數小時內自行緩解。治療囊 蟲病和包蟲病時,所用劑量大,療程長,當豬囊尾蚴解體后釋出異體蛋白,可見頭痛、發(fā)熱、肌肉酸痛。治療腦型囊蟲病可引起癲癇發(fā)作,視力障礙,顱內壓升高。 少數轉氨酶升高,1~2周內恢復。

  【禁忌證】  孕婦和2歲以下小兒忌用,嚴重肝、腎、心功能不全及潰瘍病患者慎用。

  ☆☆☆考點3:噻嘧啶

  【藥理作用】  為人工合成的廣譜驅蟲藥,常用其雙羥萘酸鹽(噻啶片),其枸櫞酸鹽又稱驅蟲靈。為廣譜驅腸蟲藥。本品是去極化神經肌肉阻斷劑,又是膽堿酯酶抑制劑,使蟲體肌肉痙攣性麻痹,從而失去附著腸壁和逆行能力,最后隨糞便排出體外。

  【臨床應用】  主要用于蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲的單獨感染或混合感染。

  【不良反應】  毒性較低,偶見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胸悶、皮疹、發(fā)熱。

  【禁忌證】  有急性肝炎、腎炎、嚴重心臟病、潰瘍病者慎用,孕婦及2歲以下小兒不宜使用。因在離體蛔蟲標本上發(fā)現噻嘧啶作用可被哌嗪所對抗,故本品不應與哌嗪合用。

  ☆考點4:左旋咪唑

  【藥理作用】  為四咪唑的左旋異構體,藥用其鹽酸鹽。對蛔蟲療效最好,較哌嗪類作用更快、更強。對十二指腸鉤蟲作用亦好。其作用機制是抑制琥珀 酸脫氫酶,阻斷該酶的還原作用,從而影響蟲體的無氧代謝,能量生成受阻,使蟲體肌肉發(fā)生痙攣性麻痹,從而失去附著力,蟲體隨糞便排出體外。

  【臨床應用】  用于治療蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲感染。左旋咪唑還有抗絲蟲病及提高機體免疫力的作用。

  【不良反應】  有惡心、嘔吐、腹痛、失眠和頭昏癥狀出現,短期內消失。

  【禁忌證】  妊娠早期慎用,肝腎功能不全者忌用。不宜與親脂性藥物同服。

  ☆ 考點5:哌嗪(哌嗶嗪)

  【藥理作用】  有枸櫞酸哌嗪(驅蛔靈)、磷酸哌嗪及己二酸哌嗪三種鹽形式,目前以枸櫞酸哌嗪為常用。本品是一種低毒、高效、性質穩(wěn)定的驅蛔蟲、 蟯蟲藥物。哌嗪能阻斷乙酰膽堿對蟲體肌肉的興奮作用,導致松弛麻痹,也能使蟲體肌肉細胞膜產生超極化,蟲體無法逆腸道蠕動,而隨糞便排出體外。

  【臨床應用】  用于驅蛔蟲,可治療膽道蛔蟲病及蛔蟲性不完全腸梗阻。

  【不良反應】  屬低毒藥物,治療量少數人出現惡心、嘔吐、腹瀉、蕁麻疹。

  【禁忌證】  嚴重肝腎功能不良者、神經系統(tǒng)疾病、有癲癇史者均應禁用。

  ☆ ☆☆考點6:驅絳蟲藥

  吡喹酮為一種新型廣譜抗寄生蟲藥。除對各種吸蟲有強大殺滅作用外,對豬肉絳蟲、牛肉絳蟲、短膜殼絳蟲和囊蟲病等亦有效。在低濃度時,吡喹酮能增加 蟲體細胞膜對Ca2+的通透性,使蟲體產生痙攣性麻痹,隨糞便排出體外。也可以滲透囊蟲壁殺滅蚴蟲,高濃度時,可以引起蟲體表皮空泡化,使宿主免疫系統(tǒng)敏 感性增高,由吞噬細胞侵襲而殺死。用于驅絳蟲,為首選藥。亦可用于姜片蟲病的治療。服藥數小時后,有頭痛、頭暈、乏力、心悸、肌肉和關節(jié)痛,偶有低熱和皮 疹。眼型囊蟲病忌用,因殺死蚴蟲后可引起眼部損害。

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