M膽堿受體激動激動藥可分為膽堿酯類（ACh、卡巴膽堿、氯貝膽堿等）和天然形成的擬膽堿生物堿類（毛果蕓香堿、毒蕈堿、檳榔堿等）。

　　ACh通過激動M2ChR激活I(lǐng)P3、DAG等級聯(lián)機制產(chǎn)生心率減慢即負性頻率作用，竇房結(jié)一房室肌傳導減慢，即負性傳導作用和心肌收縮力減弱即負性肌力作用；對心房肌的作用比心室肌明顯。

　　M膽堿受體激動劑激動膽堿能神經(jīng)興奮時可通過直接作用及抑制去甲腎上腎素能神經(jīng)活性能的作用而影響心臟功能，后者又可減弱L型Ca通道活性。由于膽堿能神經(jīng)主要分布于心房肌、竇房結(jié)、房室結(jié)和普肯耶纖維等，因此ACh對于心臟的直接作用主要在心房。

　　其對心室的作用主要是通過影響去甲腎上腺素作用能神經(jīng)元活性產(chǎn)生。只有當腎腺素能神經(jīng)明顯興奮時，ACh對心室肌的抑制作肜才會出現(xiàn)。由于膽堿能神經(jīng)未梢與去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢緊密相鄰，當去甲腎上腺素神經(jīng)激動時，除其末梢釋放的NA自身可產(chǎn)生負反饋抑制作用外，由迷走神經(jīng)末梢釋放的ACh也可激動去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前受體，從而抑制NA的釋放。

　　ACh對心房的直接作用主要通過促進心肌細胞鉀外流，引起細胞超極化，縮短動作電位時程和有效不應期，導致心肌收縮力減弱。

　　相關(guān)名詞：

　　乙酰膽堿：acetylcholine，ACh

　　去鉀腎上腺素：NA

　　級聯(lián)機制：cascademechanism

　　負性頻率作用：negativechronotropiceffect

　　負性傳導作用：negativedromotropiceffect

　　負性肌力作用：negativeinotropiceffect

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