理化特性：

　　本品為白色片。

　　藥理作用：

　　本品為純粹的阿片受體激動劑，有強大的鎮(zhèn)痛作用，同時也有明顯的鎮(zhèn)靜作用，并有鎮(zhèn)咳作用（因其可致成癮而不用于臨床）。對呼吸中樞有抑制作用，使其對二氧化碳張力的反應性降低，過量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑肌，增加腸道平滑肌張力引起便秘，并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加?？墒雇庵苎軘U張，尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用（因其可致成癮而不用于臨床）。

　　阿片類藥物的鎮(zhèn)痛機制尚不完全清楚，實驗證明采用離子導入嗎啡于脊髓膠質區(qū)，可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電，但不影響其他感覺神經(jīng)傳遞。按阿片受體激動后產(chǎn)生的不同效應分型，嗎啡可激動μ、κ及δ型受體，故產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快成癮。阿片類藥物可使神經(jīng)末梢對乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質等神經(jīng)遞質的釋放減少，并可抑制腺苷酸環(huán)化酶。使神經(jīng)細胞內的cAMP濃度減少，提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關系。

　　急性毒性LD50（mg/kg）：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；靜脈237。

　　『藥代動力學』

　　本品口服后自胃腸道吸收，但經(jīng)過肝臟時可迅速為肝微粒體酶代謝，故血藥濃度不高。吸收后可分布至肺、肝、脾、腎等各組織。成人中僅有少量嗎啡透過血、腦脊液屏障，但已能產(chǎn)生高效的鎮(zhèn)痛作用?？赏ㄟ^胎盤到達胎兒體內。消除T_1/21.7～3小時，蛋白結合率26%～36%。1次給藥鎮(zhèn)痛作用維持4～6小時。本品主要在肝臟代謝，60%～70%在肝內與葡萄糖醛酸結合，10%脫甲基成去甲基嗎啡，20%為游離型。主要經(jīng)腎臟排出，少量經(jīng)膽汁和乳汁排出。

　　適應癥：

　　本品為強效鎮(zhèn)痛藥，適用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛，如嚴重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、晚期癌癥等疼痛。心肌梗死而血壓尚正常者，應用本品可使病人鎮(zhèn)靜，并減輕心臟負擔。應用于心源性哮喘可使肺水腫癥狀暫時有所緩解。麻醉和手術前給藥可保持病人寧靜進入嗜睡。因本品對平滑肌的興奮作用較強，故不能單獨用于內臟絞痛（如膽、腎絞痛等），而應與阿托品等有效的解痙藥合用。

　　根據(jù)世界衛(wèi)生組織和國家藥品監(jiān)督管理局提出的癌痛治療三階梯方案的要求，嗎啡是治療重度癌痛的代表性藥物。

　　用法用量：

　　口服。常用量：一次5～15mg，一日15～60mg.極量：一次30mg，一日100mg。

　　對于重度癌痛病人，應按時口服，個體化給藥，逐漸增量，以充分緩解癌痛。首次劑量范圍可較大，每日3～6次，臨睡前一次劑量可加倍。

　　注意事項：

　　1.本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應與其他藥處方區(qū)別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用該藥醫(yī)生處方量每次不應超過3日常用量。處方留存兩年備查。

　　2.根據(jù)WHO《癌癥疼痛三階梯止痛治療指導原則》中關于癌癥疼痛治療用藥個體化的規(guī)定，對癌癥病人鎮(zhèn)痛使用嗎啡應由醫(yī)師根據(jù)病情需要和耐受情況決定劑量。

　　3.未明確診斷的疼痛，盡可能不用本品，以免掩蓋病情，貽誤診斷。

　　4.可干擾對腦脊液壓升高的病因診斷，這是因為本品使二氧化碳滯留，腦血管擴張的結果。

　　5.能促使膽道括約肌收縮，引起膽管系的內壓上升；可使血漿淀粉酶和脂肪酶均升高。

　　6.對血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測定有一定影響，故應在本品停藥24小時以上方可進行以上項目測定，以防可能出現(xiàn)假陽性。

　　7.因本品對平滑肌的興奮作用較強，故不能單獨用于內臟絞痛（如膽、腎絞痛），而應與阿托品等有效的解痙藥合用，單獨使用反使絞痛加劇。

　　『禁忌癥』

　　呼吸抑制已顯示紫紺、顱內壓增高和顱腦損傷、支氣管哮喘、肺源性心臟病代償失調、甲狀腺功能減退、皮質功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴重肝功能不全、休克尚未糾正控制前、炎性腸梗等病人禁用。

　　『兒童用藥』

　　嬰幼兒慎用，未成熟新生兒禁用。   醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　『妊娠及哺乳期婦女用藥』

　　本品可通過胎盤屏障到達胎兒體內，少量經(jīng)乳汁排出，故禁用于嬰兒、孕婦、哺乳期婦女。本品能對抗催產(chǎn)素對子宮的興奮作用而延長產(chǎn)程，禁用于臨盆產(chǎn)婦。

　　『老年患者用藥』

　　慎用。

　　不良反應：

　　1.連用3～5天即產(chǎn)生耐藥性，1周以上可成癮，需慎用。但對于晚期中重度癌痛病人，如果治療適當，少見依賴及成癮現(xiàn)象。

　　2.惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見瘙癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過敏反應。

　　3.本品急性中毒的主要癥狀為昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側對稱，或呈針尖樣大，血壓下降、發(fā)紺，尿少，體溫下降，皮膚濕冷，肌無力，由于嚴重缺氧致休克、循環(huán)衰竭、瞳孔散大、死亡。

　　4.中毒解救距口服4～6小時內應立即洗胃以排出胃中藥物。采用人工呼吸、給氧、給予對癥治療、補充液體促進排泄。靜脈注射拮抗劑納洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg，亦可用烯丙嗎啡作為拮抗藥。

　　過量反應：

　　嗎啡過量可致急性中毒，成人中毒量為60mg，致死量為250mg。

　　對于重度癌痛病人，嗎啡使用量可超過上述劑量（既不受藥典中關于嗎啡極量的限制）。

　　相互作用：

　　1.與吩噻嗪類、鎮(zhèn)靜催眠藥、單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥、抗組織胺藥等合用，可加劇及延長嗎啡的抑制作用。

　　2.本品可增強香豆素類藥物的抗凝血作用。

　　3.與西咪替丁合用，可能引起呼吸暫停、精神錯亂、肌肉抽搐等。

　　儲藏：

　　遮光，密閉保存。

　　劑型規(guī)格：

　?。?）5mg（2）10mg.