20世紀(jì)中葉，苯二氮卓類藥物進(jìn)入臨床，成為應(yīng)用最廣泛的安眠藥，盡管在歐美國(guó)家安定類藥物的處方量越來(lái)越小，但時(shí)至今日仍是我國(guó)應(yīng)用最廣泛的安眠藥。今天醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編就來(lái)為大家分享文章：失眠癥用藥：苯二氮卓類藥物介紹，一位來(lái)看看吧！

苯二氮卓類藥物的藥理作用及機(jī)制大致相同，藥物與相應(yīng)位點(diǎn)結(jié)合后引起構(gòu)象改變，使氯離子內(nèi)， 神經(jīng)細(xì)胞超極化改變。因其半衰期不同所致應(yīng)用范圍有差別。以地西泮為例，簡(jiǎn)要介紹BZDs的藥理作用及機(jī)制。

地西泮通過(guò)作用于γ—氨基丁酸（GABA)、苯二氮卓受體、氯離子通道復(fù)合物起效，是臨床上最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥及抗焦慮藥。

藥物作用：

1. 抗焦慮：地西泮抗焦慮作用選擇性高，小于鎮(zhèn)靜劑量（5-15mg/d）即可明顯改善恐懼、緊張、憂慮、激動(dòng)。

2. 鎮(zhèn)靜催眠：先鎮(zhèn)靜，后催眠，其效應(yīng)呈劑量依賴性 主要延長(zhǎng)NREM第2期睡眠，明顯縮短慢波睡眠，可減少發(fā)生于此期的夜驚、夜游癥。

3. 抗驚厥以及癲癇：靜脈注射地西泮是癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。

4. 中樞性肌松作用：地西泮對(duì)大腦損傷所致的肌肉強(qiáng)直有緩解作用。

（苯二氮卓類藥物作用模式圖，此處GABA受體即GABAA 受體）

BZDs藥物的選擇以及劑量

FDA批準(zhǔn)的BZDs有：艾司唑侖，三唑侖，夸西泮，替馬西泮，氟西泮。在我國(guó)長(zhǎng)期以來(lái)安眠藥處方并不規(guī)范，氯硝西泮是我國(guó)處方量最大的BZDs，其他常用的有阿普唑侖、艾司唑侖、地西泮、勞拉西泮、奧沙西泮。

盡管BZDs的適應(yīng)癥均為神經(jīng)癥、失眠、各種軀體疾病伴隨出現(xiàn)的焦慮、緊張、失眠以及自主功能紊亂。因其藥物結(jié)構(gòu)不同，應(yīng)用時(shí)有細(xì)微差別。

對(duì)于持續(xù)性的焦慮以及軀體癥狀，宜選用長(zhǎng)半衰期藥物（如地西泮）

對(duì)于波動(dòng)式的焦慮，宜選用短半衰期藥物（勞拉西泮、奧沙西泮）

伴有抑郁障礙的推薦使用阿普唑侖

對(duì)于單純的睡眠障礙，可選用艾司唑侖、咪達(dá)唑侖

地西泮是酒精替代治療的首選藥物。（常用劑量見(jiàn)下圖）

其他需要了解的：

1. 治療量連續(xù)使用可出現(xiàn)頭昏、乏力、嗜睡，大劑量可致共濟(jì)失調(diào)，過(guò)量可導(dǎo)致昏迷、呼吸抑制。

2. 推薦連續(xù)使用不應(yīng)超過(guò)1個(gè)月。長(zhǎng)期使用可能會(huì)出現(xiàn)耐藥性和依賴性，如需長(zhǎng)期使用，可選擇不同的BZDs交替使用。

3. 停藥后可能出現(xiàn)反跳，戒斷癥狀，需要緩慢減藥，不能突然停藥。

4. 禁忌：禁止與其他中樞抑制劑（苯巴比妥，兩種及以上的BZDs）、嗎啡、乙醇同時(shí)使用，會(huì)增強(qiáng)藥物毒性。孕婦和哺乳期婦女禁用。嚴(yán)重的心血管疾病、腎病、藥物過(guò)敏以及青光眼患者禁用。

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