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常用其鹽酸鹽或硫酸鹽,屬于阿片類生物堿,為阿片受體激動劑。藥理作用:
(1)通過模擬內源性抗痛物質腦啡肽的作用,激動中樞神經阿片受體而產生強大的鎮(zhèn)痛作用。對一切疼痛均有效,對持續(xù)性鈍痛效果強于間斷性銳痛和內臟絞痛。
(2)在鎮(zhèn)痛的同時有明顯的鎮(zhèn)靜作用,改善疼痛病人的緊張情緒醫(yī)學教育網搜|集整理。
(3)可抑制呼吸中樞,降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性,對呼吸中樞抑制程度為劑量依賴性,過大劑量可導致呼吸衰竭而死亡。
(4)可抑制咳嗽中樞,產生鎮(zhèn)咳作用。
(5)可興奮平滑肌,使腸道平滑肌張力增加而導致便秘,可使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。
(6)可促進內源性組織胺釋放而導致外周血管擴張、血壓下降,腦血管擴張、顱內壓增高。
(7)有鎮(zhèn)吐、縮瞳等作用。本藥口服后自胃腸道吸收,單次給藥鎮(zhèn)痛作用時間可持續(xù)4~6小時。皮下及肌肉注射后吸收迅速,皮下注射30分鐘后即可吸收60%,血漿蛋白結合率為26%~36%,吸收后可分布于肺、肝、脾、腎等組織,并可通過胎盤,僅少量通過血腦屏障,但已能產生鎮(zhèn)痛作用。本藥主要經肝臟代謝,60%~70%在肝內與葡萄糖醛酸結合,10%脫甲基為去甲基嗎啡,20%為游離型醫(yī)學教育網搜’集整理。主要經腎臟排泄,少量經膽汁和乳汁排泄。普通片劑清除半衰期為1.7~3小時,緩釋片和控釋片。其達峰效應的時間較長,2~3小時,峰濃度較低,達穩(wěn)態(tài)時血藥濃度波動較小,清除半衰期為3.5~5小時。
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