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詳情“藥動學相關參數”是執(zhí)業(yè)藥師知識點,為了方便廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考,醫(yī)學教育網小編整理出如下相關知識:
1.藥峰濃度(Cmax):給藥后出現的血藥濃度最高值。
該參數是反映藥物在體內吸收速率和吸收程度的重要指標。
2.達峰時間(Tmax):給藥后達到藥峰濃度所需的時間。
該參數反映藥物進入體內的速度,吸收速度快則達峰時間短。
3.末端消除速率(Ke):末端相的血藥濃度消除速率常數。
將血藥濃度取對數,對時間作線性回歸后所得斜率值的負數為末端消除速率。
4.末端消除半衰期(T1/2):末端相血藥濃度下降一半所需的時間。
該參數直觀反映了藥物從體內的消除速度;末端消除半衰期在數值上與末端消除速率互為倒數,即:末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。
5.藥時曲線下面積(AUC):血藥濃度曲線對時間軸所包圍的面積。
該參數是評價藥物吸收程度的重要指標,反映藥物在體內的暴露特性。
由于藥動學研究中血藥濃度只能觀察至某時間點t,因此AUC有兩種表示方式:AUC(0-t)和AUC(0-∞),前者根據梯形面積法得到,后者計算式:AUC(0-∞)=AUC(0-t)+末端點濃度/末端消除速率。
6.清除率(CL)單位時間內從體內清除的藥物表觀分布容積數,單位一般為L/h。
該參數是反映機體對藥物處置特性的重要參數,與生理因素有密切關系。清除率根據劑量與AUC(0-∞)的比值得到。
7.表觀分布容積(Vd)藥物在體內達到動態(tài)平衡時體內藥量與血藥濃度的比例常數,單位一般為L。
該參數反映了藥物在體內分布廣窄的程度,數值越高表示分布越廣。表觀分布容積在數值上由清除率與末端消除速率的比值得到。
8.平均駐留時間(MRT)藥物分子在體內停留時間的平均值,表示從體內消除63.2%藥物所需要的時間。當藥動學過程具有線性特征時才能計算該參數,其數值通過AUMC(藥物與時間乘積對時間t的積分)與AUC(0-∞)的比值得到。
9.生物利用度(F)藥物被吸收進入血液循環(huán)的速度和程度的一種量度,是評價藥物吸收程度的重要指標。生物利用度可分為絕對生物利用度和相對生物利用度,前者用于比較兩種給藥途徑的吸收差異,計算公式為:F=
(AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*100%,其中ext表示血管外給藥,iv表示靜注給藥,Dose為劑量。后者用于評價兩種制劑的吸收差異,計算公式為:F=(AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*100%,其中T和R分別為受試制劑和參比制劑。
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