【中樞抑制作用】巴比妥類是普遍性中樞抑制藥。隨劑量由小到大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。10倍催眠量時(shí)則可抑制呼吸，甚至致死。

巴比妥類在非麻醉劑量時(shí)主要抑制多突觸反應(yīng)，減弱易化，增強(qiáng)抑制。此作用主要見于GABA能神經(jīng)傳遞的突觸。它增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl-內(nèi)流，減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極。但與苯二氮平類不同，巴比妥類是通過延長(zhǎng)氯通道開放時(shí)間而增加Cl-內(nèi)流，引起超極化。較高濃度時(shí)，則抑制Ca2+依賴性動(dòng)作電位，抑制Ca2+依賴性遞質(zhì)釋放，并且呈現(xiàn)擬GABA作用，即在無GABA時(shí)也能直接增加Cl-內(nèi)流。

此類藥物需用至鎮(zhèn)靜劑量時(shí)才顯示抗焦慮作用。由于本類藥物的安全性遠(yuǎn)不及苯二氮平類，且較易發(fā)生依賴性，因此，目前已很少用于鎮(zhèn)靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癲癇持續(xù)狀態(tài)；硫噴妥偶而用于小手術(shù)或內(nèi)窺鏡檢查時(shí)作靜脈麻醉。

【不良反應(yīng)】催眠劑量的巴比妥類可致眩暈和困倦，精細(xì)運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)。偶可致剝脫性皮炎等嚴(yán)重過敏反應(yīng)。中等量即可輕度抑制呼吸中樞，嚴(yán)重肺功能不全和顱腦損傷致呼吸抑制者禁用。其藥酶誘導(dǎo)作用可加速其他藥物的代謝，影響藥效。

巴比妥類連續(xù)久服可引起習(xí)慣性。突然停藥易發(fā)生“反跳”現(xiàn)象。此時(shí)，快動(dòng)眼睡眠時(shí)間延長(zhǎng)，夢(mèng)魘增多，迫使病人繼續(xù)用藥，終至成癮。成癮后停藥，戒斷癥狀明顯，表現(xiàn)為激動(dòng)、失眠、焦慮，甚至驚厥。