延胡索乙素藥理作用

對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響

（1）鎮(zhèn)痛作用兔光熱刺激法和電總和刺激法證明靜注延胡索乙素15～20mg／kg有鎮(zhèn)痛作用，且強(qiáng)于甲素和丑素。大鼠皮下注射乙素50mg／kg具有與兔相似的鎮(zhèn)痛效力。乙素100mg的鎮(zhèn)痛療效均較復(fù)方阿斯匹林為優(yōu)，對(duì)鈍痛的作用強(qiáng)于銳痛。大鼠對(duì)乙素的鎮(zhèn)痛作用能產(chǎn)生耐受性，但產(chǎn)生的速度約比嗎啡慢1倍，并與嗎啡之間有交叉耐受性。采用小鼠豎尾試驗(yàn)、嗎啡成癮猴的代替試驗(yàn)、丙烯嗎啡催癮試驗(yàn)以及慢性給藥后的戒斷癥狀試驗(yàn)，結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)乙素有成癮性。鎮(zhèn)痛有效劑量對(duì)呼吸無明顯抑制作用，也無便秘等不良反應(yīng)。

 (2)用于催眠、鎮(zhèn)靜與安定作用經(jīng)兔、鼠、犬、猴等動(dòng)物試驗(yàn)，證實(shí)較大劑量的延胡索乙素有明顯的催眠作用。犬皮下注射5～20min后出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、安定、不逃避和馴服等外觀行為的改變，30min后出現(xiàn)嗜睡，持續(xù)約80min，但感覺仍存在，且易被驚醒。乙素對(duì)猴也有馴服作用，能明顯降低小鼠自發(fā)活動(dòng)與被動(dòng)活動(dòng)、但不能消除其翻正反射，顯示無麻醉作用，但能明顯增強(qiáng)環(huán)己巴比妥鈉的催眠作用。乙素還能對(duì)抗咖啡因和苯丙胺的中樞興奮作用，降低大量苯丙胺的毒性作用，對(duì)抗戊四氮所致的驚厥，但卻增每士的寧所致的驚厥，對(duì)電休克無對(duì)抗作用，僅略能協(xié)同苯妥英鈉的抗電休克作用。對(duì)于小鼠灌服致幻劑麥司卡林后所致的特殊的抓頸背動(dòng)作，也有抑制作用。乙素對(duì)小鼠、兔和貓的條件反射有選擇性抑制作用。但對(duì)動(dòng)物分化相與條件反射均無明顯作用，此作用與氯丙嗪和利血平相似。乙素對(duì)犬有輕度的中樞性鎮(zhèn)吐作用，對(duì)大鼠有輕度降低體溫作用。