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環(huán)磷酰胺藥理作用|不良反應(yīng)

「環(huán)磷酰胺藥理作用」環(huán)磷酰胺在體外無活性,在體內(nèi)經(jīng)肝細(xì)胞色素P-450氧化、裂環(huán)生成中間產(chǎn)物醛磷酰胺(aldophosphamide),它在腫瘤細(xì)胞內(nèi),分解出有強(qiáng)效的磷酰胺氮芥(phosphamide mustard),才與DNA發(fā)生烷化,形成交叉聯(lián)結(jié),抑制腫瘤細(xì)胞的生長繁殖。環(huán)磷酰胺抗瘤譜較廣,對(duì)惡性淋巴瘤療效顯著。對(duì)多發(fā)性骨髓瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、卵巢癌、乳腺癌等也有效。

「環(huán)磷酰胺體內(nèi)過程」口服吸收良好,1小時(shí)后血中藥物達(dá)峰濃度,17%~31%的藥物以原形由糞排出。30%以活性型由尿排出,對(duì)腎和膀胱有刺激性。靜脈注射6~8mg/kg后,血漿t1/2約為6.5小時(shí)。在肝及肝癌組織中分布較多。

「環(huán)磷酰胺不良反應(yīng)」環(huán)磷酰胺可口服或注射;嘔吐、惡心反應(yīng)較輕,靜脈注射大劑量時(shí)仍多見;脫發(fā)發(fā)生率較其他烷化劑為高約30%~60%,多發(fā)生于服藥3~4周后;抑制骨髓,對(duì)粒細(xì)胞的影響更明顯;對(duì)膀胱粘膜刺激可致血尿、蛋白尿;偶可影響肝功能,導(dǎo)致黃疸;還致凝血酶原減少;久用可致閉經(jīng)或精子減少。

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