青蒿素（artemisinin，qinhaosu）是從黃花蒿（Artemisia annua L.）及其變種大頭黃花蒿中提取的一種倍半萜內(nèi)酯過(guò)氧化物。是根據(jù)中醫(yī)“青蒿截瘧”的記載而發(fā)掘出的新型抗瘧藥。應(yīng)將黃花蒿與同屬另一植物青蒿（A.apiacea）相區(qū)別，后者不含青蒿素，無(wú)抗瘧作用。由于對(duì)耐氯喹蟲(chóng)株感染有效，青蒿素受到國(guó)內(nèi)、外廣泛重視。

「抗瘧作用和臨床應(yīng)用」青蒿素對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期滋養(yǎng)體有殺滅作用，對(duì)紅細(xì)胞外期無(wú)效。用于治療間日瘧和惡性瘧，即期癥狀控制率可達(dá)100%.與氯喹只有低度交叉耐藥性，用于耐氯喹蟲(chóng)株感染仍有良好療效。青蒿素可透過(guò)血腦屏障，對(duì)兇險(xiǎn)的腦型瘧疾有良好搶救效果。

青蒿素也可誘發(fā)耐藥性，但比氯喹為慢。與周效磺胺或乙胺嘧啶合用，可延緩耐藥性的發(fā)生。

青蒿素治療瘧疾最大的缺點(diǎn)是復(fù)發(fā)率高，口服給藥時(shí)近期復(fù)發(fā)率可達(dá)30%以上。這可能與其在體內(nèi)消除快，代謝產(chǎn)物無(wú)抗瘧活性有關(guān)。與伯氨喹合用，可使復(fù)發(fā)率降至10%左右。

蒿甲醚（artemether）為青蒿素的12-β-甲基二氫衍生物。其溶解度較大，可制成澄明的油針劑注射給藥。抗瘧活性比青蒿素強(qiáng)，近期復(fù)發(fā)率比青蒿素低（8%），與伯氨喹合用，可進(jìn)一步降低復(fù)發(fā)率。

「不良反應(yīng)」不良反應(yīng)少見(jiàn)，偶見(jiàn)四肢麻木感和心動(dòng)過(guò)速。未見(jiàn)對(duì)重要內(nèi)臟有損害作用。動(dòng)物試驗(yàn)中應(yīng)用大劑量時(shí)，曾見(jiàn)骨髓抑制和肝損害，并有胚胎毒性作用。與青蒿素相比，蒿甲醚的不良反應(yīng)較輕。