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“腎上腺素藥物基礎(chǔ)知識(shí)概述”是臨床藥物治療學(xué)會(huì)涉及的內(nèi)容,為了幫助考生更好的復(fù)習(xí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理以下內(nèi)容,希望對(duì)廣大考生有幫助!
腎上腺素是機(jī)體每天維持生理調(diào)節(jié)必須會(huì)作用的激素。
腎上腺素藥(腎上腺素受體激動(dòng)藥):本類藥物指激動(dòng)腎上腺素受體的藥物,其中包括腎上腺素、去甲腎上腺素、麻黃堿及一些合成藥如異丙腎上腺素、間羥胺等。它們都是胺類,而作用又與興奮交感神經(jīng)的效應(yīng)相似,故又稱擬交感胺類其基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是β-苯乙胺
構(gòu)效關(guān)系:
一苯環(huán)上化學(xué)基團(tuán)的不同腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺等在苯環(huán)3、4位C上都有羥基形成兒茶酚,故稱兒茶酚胺類(catecholamines)。它們的外周作用強(qiáng)而中樞作用弱,作用時(shí)間短。
如果去掉一個(gè)羥基,其外周作用將減弱,而作用時(shí)間延長(zhǎng),特別是去掉3位羥基,如將兩個(gè)羥基都去掉,則外周作用減弱,中樞作用加強(qiáng),如麻黃堿。
二烷胺側(cè)鏈α碳原子上的氫被取代的不同如被甲基取代,可阻礙MAO的氧化,作用時(shí)間延長(zhǎng)。易被攝取1所攝入在神經(jīng)元內(nèi)存在時(shí)間長(zhǎng),從而發(fā)揮促進(jìn)遞質(zhì)釋放的作用,如間羥胺和麻黃堿。
三氨基上氫原子被取代的不同氨基上氫原子如被取代,則藥物對(duì)α、β受體選擇性將發(fā)生變化。取代基團(tuán)從甲基到叔丁基,對(duì)α受體的作用逐漸減弱,β受體作用卻逐漸加強(qiáng)。
分類編輯按其對(duì)不同腎上腺素受體的選擇性而分為三大類:
(1)α腎上腺素受體激動(dòng)藥:
①α1α2受體激動(dòng)藥,去甲腎上腺素;
②α1受體激動(dòng)藥,去氧腎上腺素(苯腎上腺素,新福林);
③α2受體激動(dòng)藥,可樂(lè)定。
(2)α、β受體激動(dòng)藥:腎上腺素。
(3)β受體激動(dòng)藥:
①β1β2受體激動(dòng)藥,異丙腎上腺素;
②β1受體激動(dòng)藥,多巴酚丁胺;
③β2受體激動(dòng)藥,沙丁胺醇。
α腎上腺素藥
作用:其主要作用為收縮血管、升高血壓、散大瞳孔、舒張支氣管、弛緩胃腸肌、加速心率、加強(qiáng)心肌收縮力等,臨床上主要用為升壓藥、平喘藥、治鼻充血藥等。
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