利福噴汀(rifapentine)和利福定(rifandine)均為利福霉素衍生物。它們的抗菌譜和利福平相同,抗菌效力分別比利福平強8倍與3倍以上,與其他抗結核藥,如異煙肼、乙胺丁醇等有協(xié)同抗菌作用。此外,它們對革蘭陽性與陰性菌也有強大的抗菌活性。利福噴汀(微晶)與利福定的t1/2分別為30與5小時。利福定的治療劑量為利福平的1/2~1/3,利福噴汀劑量與利福平相同,每周用藥1~2次。
乙胺丁醇(ethambutol)現(xiàn)作為一線藥應用。
【抗菌作用】乙胺丁醇過去列為抑菌藥,近年發(fā)現(xiàn)對細菌內、外結核桿菌有較強殺菌作用。對鏈霉素或異煙肼等有耐藥性的結核桿菌,本藥仍有效。主要與利福平或異煙肼等合用。單用也可產生耐藥性,但較緩慢。抗菌機制可能是與二價金屬離子如Mg2+結合,干擾菌體RNA的合成。
【體內過程】 口服吸收良好,迅速分布于組織與體液,醫(yī)學教|育網收集|整理2小時血藥濃度達峰值,t1/2為8小時,排泄緩慢,24小時內尿排口服量的50%,腎功能不全時可引起蓄積中毒,宜禁用。
【不良反應】視神經炎是最重要的毒性反應,多發(fā)生在服藥后2~6月內,表現(xiàn)為視力下降、視野縮小,出現(xiàn)中央及周圍盲點。反應發(fā)生率與劑量、療程有關,早日發(fā)現(xiàn)及時停藥,數(shù)周至數(shù)月可自行消失。此外有胃腸道不適,惡心、嘔吐及肝功能損害等。
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