5-氟尿嘧啶 (5-fluorouracil,5-FU),是尿嘧啶5位的氫被氟取代的衍生物,是抗嘧啶藥。
【藥理作用】在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷酸(5F-dUMP)而抑制脫氧胸苷酸合成酶,阻止脫氧尿苷酸(dUMP)甲基化為脫氧胸苷酸(dTMP),從而影響DNA的合成。另外,5-FU在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶核苷(5-FUR)后,也能摻入RNa 中干擾蛋白質(zhì)合成,故對(duì)其他各期細(xì)胞也有作用。
【體內(nèi)過(guò)程】口服吸收不規(guī)則。常靜脈給藥。分布于全身體液,腫瘤組織中的濃度較高,易進(jìn)入腦脊液內(nèi)。由肝代謝滅活,變?yōu)镃O2和尿素分別由肺和尿排出。
【不良反應(yīng)】主要為胃腸道反應(yīng),重者血性下瀉而死。醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)|收集整理骨髓抑制、脫發(fā)、共濟(jì)失調(diào)等。因刺激性可致靜脈炎或動(dòng)脈內(nèi)膜炎。偶見(jiàn)肝、腎功能損害。
【臨床應(yīng)用】對(duì)多種腫瘤有效,特別是對(duì)消化道癌癥和乳腺癌療效較好;對(duì)卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。
上一條·胰島素的藥理作用
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