甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)又名氨甲蝶呤,(amethopterin),化學結構與葉酸相似,是抗葉酸藥。
【藥理作用】甲氨蝶呤對二氫葉酸還原酶有強大而持久的抑制作用,使5,10-甲撐四氫葉酸不足,脫氧胸苷酸(dTMP)合成受阻,影響DNA合成(圖49-4);MTX也可阻止嘌呤核苷酸的合成,因為嘌呤環(huán)上的第2和第8碳原子是由FH4攜帶的一碳基團(如-CHO-,=C-)所供給,故能干擾RNA和蛋白質的合成。
【體內過程】口服吸收良好。1小時內血中濃度達峰值,3~7小時后已不能測到。與血漿蛋白質結合率為50%;t1/2約2小時。由尿中排出的原形約50%;少量通過膽道從糞排出。MTX不易透過血腦屏障。
【不良反應】較多?芍驴谇患拔改c道粘膜損害,醫(yī)學教|育網|收集整理如口腔炎、胃炎、腹瀉、便血甚至死亡。骨髓抑制可致白細胞、血小板減少以至全血象下降。也有脫發(fā)、皮炎等。孕婦可致畸胎、死胎。大劑量長期用藥可致肝、腎損害。
【臨床應用】用于兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌。甲酰四氫葉酸能拮抗MTx治療中的毒性反應,現主張先用很大劑量MTX(3~5~25g/m2),以后再用甲酰四氫葉酸作為救援劑,以保護骨髓正常細胞,對成骨肉瘤等有良效。
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