本類藥物的構效關系研究表明：4-喹諾酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增強抗菌作用并對金葡菌有抗菌活性；7位引進哌嗪環(huán)可提高對金葡菌及綠膿桿菌的抗菌作用（如諾氟沙星），哌嗪環(huán)被甲基哌嗪環(huán)取代（如培氟沙星），則脂溶性增加，腸道吸收增強，細胞的穿透性提高，半衰期延長。在8位引進第二個氟原子，可進一步提高腸道吸收，延長半衰期（如洛美沙星等），N-1修飾以環(huán)丙基團（環(huán)丙沙星）或噁嗪基團（氧氟沙星）可擴大抗菌譜，增強對衣原體、支原體及分支桿菌（結核桿菌與麻風桿菌等）的抗菌活性，噁嗪環(huán)還可提高水溶性，使藥物在體內不被代謝，以原形經尿排泄。
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