別名：皿治林

【英文名稱 Mizolastine】

化學名稱：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氫)-嘧啶酮

【體內(nèi)過程】咪唑斯汀口服吸收迅速，血藥濃度達峰時間為1.5小時，生物利用度為65%，為線性代謝動力學。平均消除半衰期為13.0小時，血漿蛋白結(jié)合率為98.4%。肝功能不全者咪唑斯汀吸收較慢，分布相較長，AUC中度增加（約50%)。主要代謝途徑為母體化合物的葡萄糖醛酸化。細胞色素P4503A4酶系統(tǒng)也參與了本品的水解代謝。已知的代謝產(chǎn)物無藥理活性。

【用法與用量】口服。成人包括老年人及12歲以上兒童，推薦劑量為每次1片（10mg）每日一次。

【制劑與規(guī)格】片劑：10mg

【 藥理學】咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學試驗均表明咪唑斯汀是一種強效的，高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過敏反應動物模型進行試驗中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺以及抑制嗜中性粒細胞等炎癥細胞的趨化作用。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。

【毒理學】對若干種屬動物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時，僅出現(xiàn)對心臟復極化的影響。再對清醒的犬進行的試驗顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結(jié)果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學相互作用。