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諾和平藥理毒理

藥物治療組:抗糖尿病藥物。長效、注射用胰島素及其 類似物,ATC代碼:A10AE05。

地特胰島素是可溶性的、長效基礎(chǔ)胰島素類似物,其作用平緩且作用持續(xù)時(shí)間長。

與人NPH胰島素和甘精胰島素 (insulin glargine) 相比 較,本品的時(shí)間作用曲線的變異性顯著降低。

本品的長效作用是通過在注射部位地特胰島素分子間強(qiáng)大的自身聚合以及通過脂肪酸側(cè)鏈與白蛋白相結(jié)合而實(shí)現(xiàn)的。與人NPH胰島素相比,地特胰島素分子向外周靶組織的分布更為緩慢。這些延長機(jī)制的結(jié)合使本品的吸收和作用曲線比人NPH胰島素更易重復(fù),即變異度小。

地特胰島素的降血糖作用是通過地特胰島素分子與肌肉和脂肪細(xì)胞上的胰島素受體結(jié)合后,促進(jìn)細(xì)胞對葡萄糖的吸收利用,同時(shí)抑制肝臟葡萄糖的輸出來實(shí)現(xiàn)的。

本品每日注射一次或者兩次,依劑量不同,最長作用持續(xù)時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。如果每日注射兩次,則可以在注射2至3次后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。當(dāng)劑量為0.2-0.4U/kg時(shí),注射3-4小時(shí)后,效應(yīng)已超過最大效應(yīng)的50%,作用持續(xù)約為14小時(shí)。

本品皮下注射后,觀察到劑量與效應(yīng)(最大效應(yīng)、作用持續(xù)時(shí)間、總藥效)呈現(xiàn)比例關(guān)系醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。

臨床前安全性研究

人體細(xì)胞系體外試驗(yàn)表明,地特胰島素與胰島素和胰島素樣生長因子-1(IGF-1) 兩種受體的親和力小于人胰島素,而且對細(xì) 胞生長的影響也小于人胰島素。

安全性藥理學(xué),多次給藥毒性,遺傳毒性,潛在致癌性和生殖毒性等常規(guī)臨床前研究數(shù)據(jù)顯示,地特胰島素對人體沒有特殊 危害。

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