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格列吡嗪成品藥

2012-07-19 14:23 醫(yī)學教育網
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格列吡嗪膠囊

該品為磺酰脲類抗糖尿病藥,對大多數(shù)2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%~2%。此類藥主要作用為刺激胰島b細胞分泌胰島素,但先決條件是胰島b細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與b細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合,從而使K+通道關閉,引起膜電位改變,Ca2+通道開啟,胞液內Ca2+升高,促使胰島素分泌。此外還有胰外效應,包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀態(tài)。該品內容物為白色粉末,在水中迅速崩解。

格列吡嗪片

 口服,劑量應按定期檢測尿糖及血糖水平因人而異。一般推薦劑量2.5-20/日,飯前30分鐘服用飲食療法失敗者;開始2.5-5,以后根據(jù)血糖和尿糖情況增減劑量,每次增減劑量為2.5-5.0。每日劑量超過15時,分2-3次餐前給藥。已使用其它口服磺酰脲類降糖藥者:停用其它磺酰脲藥3天復查血糖后開始用本藥,從5開始逐漸加大劑量,直至產生理想的治療效果,最大日劑量不超過30。

格列吡嗪控釋片

該品為磺酰脲類抗糖尿病藥,對大多數(shù)2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%~2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素,但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合,從而使K+通道關閉,引起膜電位改變,Ca2+通道開啟,胞液內Ca2+升高,促使胰島素分泌。此外還有胰外效應,包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀態(tài)。

該品為按照特殊的胃腸道治療系統(tǒng)(GITS)設計的格列吡嗪控釋片,由一半透膜包裹,內含格列吡嗪及可吸收水分的無藥理活性成分。藥片在吸收水分后膨脹,格列吡嗪由激光打制的小孔中釋出??诜?小時以后,開始穩(wěn)定地釋放有效成分(格列吡嗪),可維持約8小時,以后釋放速度漸下降,至服藥后約16小時釋放完畢。在腸道內逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5~4小時,在服藥后24小時內可保持較穩(wěn)定的血藥濃度,一次口服5mg后,24小時血藥平均濃度可達50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天后,血藥濃度達穩(wěn)態(tài),老年患者達穩(wěn)態(tài)時間需6~7天。

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