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佐匹克隆膠囊藥代動力學

2012-07-26 19:29 醫(yī)學教育網(wǎng)
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據(jù)資料報道,健康人口服本品生物利用度為80%, 口服吸收迅速,1.5~2.0小時后可達血藥濃度峰值,給藥3.75、7.5和15mg后,分別為30、60和115mg/ml。藥物吸收不受患者性別、給藥時間和重復(fù)給藥影響。藥物迅速由血管分布至全身,分布容積為100L。血漿蛋白結(jié)合率均為45%,消除半衰期約5小時。連續(xù)多次給藥無蓄積作用。 本品在體內(nèi)廣泛代謝(主要是經(jīng)P450酶系統(tǒng)生物轉(zhuǎn)化),主要代謝產(chǎn)物為N-氧化物(對動物有藥理活性)和N-脫甲基物(無活性)。 代謝物主要經(jīng)肺臟排出(約占劑量50%),其余由尿液排出。僅劑量的4~5%以原料隨尿排出。老年人半衰期約7小時。肝硬變者因脫甲基作用減慢,血漿消除能力明顯降低,應(yīng)調(diào)整劑量。本品能通過透析膜。

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