近期對新型碳青霉烯類抗生素的開發(fā)主要從以下幾方面進(jìn)行：第一開發(fā)高效腎脫氫肽酶（DHP-1）抑制劑與有效活性藥物聯(lián)用，避免藥物受DHP-1的降解而產(chǎn)生腎毒性；第二是對亞胺培南進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，使之對DHP-1穩(wěn)定，而取消酶抑制劑單獨(dú)使用；第三是增強(qiáng)抗銅綠假單孢菌的活性；第四開發(fā)口服品種，如英國葛蘭素公司開發(fā)的GV?118819為酯型前藥，口服吸收良好，在體內(nèi)迅速水解成原藥而發(fā)揮抗菌作用。目前即將上市或正在開發(fā)的藥主要有以下六種。

美羅培南

美羅培南由日本住友制藥公司與英國ICI制藥公司開發(fā)，1994年最早在意大利上市，1999年進(jìn)入中國市場, 商品名“美平”。它在國內(nèi)開發(fā)較早，浙江海正藥業(yè)股份有限公司于1998年取得美羅培南原料藥和粉針劑批文，商品名“海正美特”。隨后，深圳市海濱制藥有限公司在2001年取得美羅培南原料藥和粉針劑批文，商品名“倍能”。美羅培南是國內(nèi)目前批文最多，應(yīng)用最廣泛的一個品種。

美羅培南是第二代碳青霉烯類廣譜抗生素，也是第一個可單獨(dú)使用的碳青霉烯類抗生素。它通過透過細(xì)菌細(xì)胞壁，對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，并且與青霉素結(jié)合蛋白（PBPS）有高度親合性，因此美羅培南對需氧菌和厭氧菌具有廣譜抗菌活性。

亞胺培南

亞胺培南由美國默克（Merck & Co.）公司（國內(nèi)稱：默沙東公司）在1979 年研制開發(fā)，也是其創(chuàng)制的第一個碳青霉烯類抗生素。亞胺培南西司他丁鈉制劑于1985 年在德國首次上市，1985 年11 月26 日在美國批準(zhǔn)上市。亞胺培南化合物專利在世界各國都已經(jīng)沒有約束力，但存在關(guān)于其物質(zhì)、方法等專利方面的保護(hù)并且保護(hù)期限較長。

亞胺培南西司他丁鈉，Imipenem and Cilastatin Sodium，為碳青霉烯類（培南類）復(fù)方抗生素，其主要成份為亞胺培南和西司他丁鈉。亞胺培南是一種最新型的β-內(nèi)酰胺抗生素-亞胺硫霉素，也是脒基衍生物，抗菌譜極廣，對革蘭陰性和陽性菌、需氧菌和厭氧菌均有良好抗菌活性。西司他丁鈉為一種特異性酶抑制劑，它能阻斷亞胺培南在腎臟內(nèi)的代謝，從而提高泌尿道中亞胺培南原形藥物的濃度。

亞胺培南西司他丁鈉主要用于敏感菌所致的下呼吸道感染、腹內(nèi)感染、婦科感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、皮膚和軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎等。也可用于手術(shù)前預(yù)防感染及防止手術(shù)后感染。亞胺培南西司他丁鈉的主要不良反應(yīng)是較多見皮疹、皮膚瘙癢、發(fā)熱等過敏反應(yīng)癥狀以及見惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀。

帕尼培南

帕尼培南/倍他米隆，別名：克倍寧。為碳青霉烯類（也成培南類）抗生素。對甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、鏈球菌屬及糞腸球菌的抗菌活性與亞胺培南相仿或略強(qiáng)，甲氧西林耐藥葡萄球菌、糞腸球菌對本品耐藥。對不動桿菌屬作用突出，對脆弱擬桿菌、艱難梭菌等厭氧菌均有良好作用。適用于敏感細(xì)菌所致的嚴(yán)重感染：敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、尿路感染、細(xì)菌性腦膜炎、皮膚軟組織適應(yīng)癥，及婦產(chǎn)科感染。

帕尼培南是日本三共株式會社研制的品種，1994 年3 月上市。目前是日本第一制藥三共旗下的品種。2004 年全球帕尼培南/倍他米隆市場為0.86 億美元，2005 年為0.73 億美元。

該藥的作用同于亞胺培南，對革蘭陽性菌與陰性菌、需氧菌和厭氧菌都有強(qiáng)力抗菌作用。為了進(jìn)一步提高安全性，該品與有機(jī)離子運(yùn)送抑制劑倍他米?。?beta;-苯甲酰氨基丙酸，betamipron）1∶1 合成為復(fù)合制劑帕尼培南/倍他米隆。

厄他培南

厄他培南是美國默克制藥公司開發(fā)的新型長效注射用培南類藥物，對多重耐藥腸桿菌有可靠療效但不覆蓋非發(fā)酵菌，具有良好藥代動力學(xué)特性。商品名為“怡萬之”。默克發(fā)言人Graeme Bell表示：“本品適用于不能確定感染由什么所引起的情況。”與亞胺培南和美羅培南相比，厄他培南側(cè)重于治療社區(qū)獲得性感染。厄他培南批準(zhǔn)的適應(yīng)癥有：腹腔內(nèi)感染；社區(qū)獲得性肺炎；有并發(fā)癥的泌尿道感染；急性生殖系統(tǒng)感染；有并發(fā)癥的皮膚軟組織感染。

厄他培南2001年在美國上市，2006年默克全球銷售為1.4億美元。

法羅培南

法羅培南鈉由日本山之內(nèi)制藥株式會社首先研制，并于1997年在日本獲準(zhǔn)上市，法羅培南唯一口服給藥的培南類藥物，使口服生物利用度得以大幅度提高。和目前已有的同類品種相比，法羅培南鈉至少具有以下優(yōu)勢：（1）口服吸收好，不用注射給藥，患者順應(yīng)性更好；（2）已上市藥物均表現(xiàn)出不同程度的腎毒性，而法羅培南鈉臨床前研究中，犬連續(xù)給藥26周，劑量達(dá)2000mg/kg，未見腎毒性；（3）抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)展，耐藥菌株少。

因?yàn)榭春梅_培南鈉的前景，國內(nèi)廠家紛紛加入。06年山東魯南貝特制藥有限公司首先取得法羅培南鈉片劑批文，商品名：君迪，迄今已有7個廠家取得制劑批文， 5個廠家取得了原料藥生產(chǎn)批文。目前還有法羅培南鈉分散片、注射用法羅培南鈉、法羅培南鈉腸溶片在審評。法羅培南鈉2007年第3季度進(jìn)入我國醫(yī)院市場。

比阿培南

比阿培南是由日本Lederle公司和美國氰氨公司于1989年開發(fā)的注射用碳青霉素烯類抗生素，2002年在日本上市，商品名為“Omegaei”。2008年，江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司和南京先聲東元制藥有限公司取得了比阿培南原料藥和粉針劑生產(chǎn)批文。兩家廠家的比阿培南粉針劑均為0.3g規(guī)格，正大天晴藥業(yè)的旗下的比阿培南商品名為“天冊”和先聲東元制藥的商品名為“安信”。

比阿培南是新的培南類藥物，具有廣譜的抗菌活性，可抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，并能耐受多種β內(nèi)酰胺酶的水解，與青霉素結(jié)合蛋白高度結(jié)合，對革蘭陰性菌有良好的細(xì)胞穿透力，較少發(fā)生其他β -內(nèi)酰胺類抗生素的細(xì)菌耐藥性問題。本品分子的C 1 位上有1個β甲基，因而對人腎二氫肽酶-1（DHP-1）穩(wěn)定，無需與DHP-1抑制劑西司他丁合用。

多尼培南

多尼培南，由日本鹽野義公司研發(fā)，2005年9月首次在日本上市，商品名為 “Finibax”。目前，其注射劑被批準(zhǔn)用于治療復(fù)雜性尿路感染和呼吸道感染。

在美國，本品用于治療醫(yī)院內(nèi)獲得性肺炎，包括呼吸器相關(guān)性肺炎（VAP）。本品吸入劑的開發(fā)曾見報道，主要用于治療囊性纖維化患者的肺部感染。本品抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng)，對各種需氧性、厭氧性G+和G-菌均有很強(qiáng)的抗菌活性。體外活性表明，本品對G+菌的活性強(qiáng)于美羅培南和比阿培南，與亞胺培南相當(dāng)，對G- 菌的活性強(qiáng)于亞胺培南和比阿培南，但略低于美羅培南。小鼠感染模型實(shí)驗(yàn)顯示，本品對多種G+和 G-菌感染有良好的保護(hù)作用。

多尼培南對絕大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，包括青霉素酶、頭孢菌素酶以及超廣譜β-內(nèi)酰胺酶（ESBLs）。多尼培南對人脫氫肽酶（DHP-1）穩(wěn)定，在體內(nèi)不被DHP-1水解，可單獨(dú)使用。

艾帕培南

此藥目前在國內(nèi)外無任何信息。