口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度（F）為55%。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax）2.2mg/L；每12小時(shí)口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14—羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時(shí)口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9 mg/L，其代謝物為0.83～0.88 mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期（t1/2?）為4.4小時(shí)；每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期（t1/2?）為3～4 小時(shí)，其代謝物為 5～6小時(shí)；每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期（t1/2?）為4.5～4.8 小時(shí)，其代謝物為 6.9～8.7 小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。