本藥轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細(xì)胞的酸分泌細(xì)管后,在酸性條件下,轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚泽w結(jié)構(gòu),此種活性物與質(zhì)子泵((H++K+)-ATPase)的SH基結(jié)合,從而抑制該酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。
1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用 蘭索拉唑可抑制狗胃粘膜內(nèi)微粒體的(H++K+)-ATPase活性(體外實(shí)驗(yàn))。
2.壁細(xì)胞酸生成抑制作用 蘭索拉唑?qū)肺刚衬るx體壁細(xì)胞由組胺、乙酰膽堿及胃泌素的刺激所產(chǎn)生的酸分泌,皆具有抑制作用(體外實(shí)驗(yàn))。
3.胃酸分泌抑制作用 1)對(duì)胃泌素刺激引起的酸分泌: 于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持續(xù)24小時(shí)。 2)對(duì)胰島素刺激引起的酸分泌: 于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌。 3)對(duì)夜間的酸分泌: 于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用。 4)對(duì)24小時(shí)的酸分泌: 于健康成人24小時(shí)胃液采樣試驗(yàn),以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天,24小時(shí)的胃酸分泌明顯地受到抑制。 5)24小時(shí)胃內(nèi)pH值的監(jiān)測(cè): 對(duì)健康成人以及十二指腸潰瘍患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天,24小時(shí)的胃酸分泌皆明顯地受到抑制。 6)24小時(shí)下部食道pH值的監(jiān)測(cè): 于反流性食管炎患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天~9天,對(duì)胃食管反流現(xiàn)象,有明顯地抑制作用。 7)對(duì)大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌: 本藥對(duì)于大白鼠的基礎(chǔ)酸分泌和因組胺、胃泌素、氨基甲?;憠A、2-脫氧-D-葡萄糖或水浸應(yīng)激試驗(yàn)(water immersion stress)所引起的酸分泌均能明顯且持續(xù)地抑制(在十二指腸內(nèi))。對(duì)胃pouch狗因各種刺激所引起的酸分泌,本藥亦有明顯且持續(xù)地抑制作用,在反復(fù)給藥期間,均能顯示穩(wěn)定的酸分泌抑制作用(經(jīng)口給藥)。
4.慢性潰瘍的治愈促進(jìn)作用 于大白鼠的實(shí)驗(yàn),蘭索拉唑能明顯地促進(jìn)由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的愈合(經(jīng)口給藥)。
5.潰瘍形成的抑制作用 于大白鼠的實(shí)驗(yàn),對(duì)因水浸應(yīng)激試驗(yàn)、阿司匹林或乙醇引起的胃潰瘍,及因mepirisol或半胱胺引起的十二指腸潰瘍,和反流性食管炎皆有明顯的抑制作用(經(jīng)口或十二指腸內(nèi)給藥)。