掃一掃,立即下載
闂佽瀛╅鏍窗閹烘纾婚柟鍓х帛閻撴洘绻涢崱妯哄闁诲繘浜堕弻宥堫檨闁告挻鐟╅獮蹇涘箣閻樻剚娼熼梺璺ㄥ櫐閹凤拷北京正保医教科技有限公司
闂傚倷绀侀崥瀣i幒妤嬬稏濠㈣埖鍔栭崐璺侯熆閼搁潧濮堥柛瀣儔閺屾盯顢曢妶鍛€鹃梺鍦厴娴滃爼寮婚妸銉㈡闁惧浚鍋勯锟�8.6.13
闂備浇顕уù鐑藉箠閹惧嚢鍥敍濮樿鲸娈惧┑鐘诧工閻楀﹪宕戠€n喗鐓曟い鎰╁€曢弸鎴︽煙閻戞垝鎲鹃柡灞诲妼閳藉鎼归銏╀紦8.6.13
闂備礁婀遍崢褔鎮洪妸銉綎濠电姵鑹鹃弸渚€鏌曢崼婵囧櫝婵℃彃鐗嗛…璺ㄦ崉閻氭潙浼愰梺瑙勬偠閸婃繈寮婚埄鍐ㄧ窞濠电姴鍊瑰▓璇测攽閿涘嫬浜炬俊鐐扮矙瀵偄顓兼径瀣闂佽法鍣﹂幏锟�闂傚倷绀侀幖顐ゆ偖椤愶箑纾块柛鎰嚋閼板潡鏌涘☉娆愮稇缂佺嫏鍥ㄧ厱闁逛即娼ч弸鐔搞亜鎼搭垱瀚� >
APP:闂傚倸鍊搁崐鎼佸箠韫囨稑绀夋俊銈呮嫅缂嶆牠鏌涢埄鍐槈缂備讲鏅犻幃褰掑箒閹烘垵顬嬮梺纭呭Г缁捇寮婚妸銉㈡闁惧浚鍋勯锟�闂傚倷绀侀幖顐ゆ偖椤愶箑纾块柛鎰嚋閼板潡鏌涘☉娆愮稇缂備讲鏅犻幃褰掑箒閹烘垵顬嬮梺瑙勬灮閹凤拷 >
手機(jī)網(wǎng)二維碼
官方微信
厄洛替尼作用機(jī)制:
厄洛替尼的臨床抗腫瘤作用機(jī)理尚未完全明確。厄洛替尼能抑制與表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)相關(guān)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。對(duì)其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。EGFR表達(dá)于正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞的表面。
在臨床前研究中沒有觀察到潛在致癌性的證據(jù)。在基因毒性研究中,厄洛替尼既無(wú)遺傳毒性,也無(wú)致畸變作用。已經(jīng)開始在大鼠和小鼠中開展長(zhǎng)期致癌性研究,6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。
在一系列體外實(shí)驗(yàn)(細(xì)菌突變、人淋巴細(xì)胞染色體畸變和哺乳細(xì)胞突變)和體內(nèi)小鼠骨髓微核實(shí)驗(yàn)中分析了厄洛替尼的遺傳毒性,結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。
厄洛替尼不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。
當(dāng)家兔厄洛替尼血漿藥物濃度達(dá)到大約人的血漿濃度(每日150mg的AUC)3倍時(shí)可以出現(xiàn)母體毒性導(dǎo)致胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。器官形成期間給藥血漿藥物濃度達(dá)到大約人的血漿濃度(根據(jù)AUC)時(shí)在家兔和大鼠中不會(huì)增加胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/㎡/d到60mg/㎡/d的厄洛替尼(根據(jù)mg/㎡計(jì)算相當(dāng)于臨床劑量的0.3~0.7倍)可以引起早期吸收而導(dǎo)致成活胎兒數(shù)量下降。
家兔和大鼠中未觀察到致畸作用。