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來自慕尼黑和那不勒斯的研究人員通過輕微改造一種具有抗HIV活性的合成肽生成了一種新化合物,將與趨化因子受體CXCR4的結(jié)合親和力提高了兩個數(shù)量級,大大提高了抗HIV的活性。這一研究進展為設(shè)計出新型更有效對抗艾滋病、炎性疾病和一些癌癥類型的藥物邁出了重要的一步。
不同的HIV-1病毒株利用趨化因子受體CCR5或CXCR4來進入免疫細胞。阻斷病毒利用CCR5的藥物已經(jīng)上市用于抗HIV治療,但目前尚沒有阻止病毒利用CXCR4受體的藥物獲得批準。因為新的環(huán)肽或可用于阻斷CXCR4,是一種阻止HIV-1感染的有前景的新候選藥物。
由來自慕尼黑工業(yè)大學制藥放射化學和化學系的研究人員、那不勒斯分子模型制作人員和亥姆霍茲慕尼黑中心的病毒學家組成的一個國際跨學科研究小組在《德國應用化學》(Angewandte Chemie International Edition)雜志上發(fā)表了他們的研究成果。這項研究由慕尼黑工業(yè)大學的放射化學家和有機化學家發(fā)起,他們想到了一種方法改造一種作為高親和力CXCR4配體用于癌癥成像的肽,其有可能開啟藥物研究的一個全新領(lǐng)域。