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他扎羅汀乳膏藥理毒理

本品為皮膚外用的維生素A酸類的前體藥,具有調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞分化和增殖以及減少炎癥等作用。在動(dòng)物和人體中通過快速的脫酯作用而被轉(zhuǎn)化為他扎羅汀酸,該活性產(chǎn)物可相對選擇性地與維A酸受體的β和γ亞型結(jié)合,但其治療銀屑病和尋常痤瘡的確切機(jī)理尚不清楚。本品對家兔皮膚有局部刺激作用,但無全身毒性作用。致突變試驗(yàn)和致癌試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。文獻(xiàn)報(bào)道,生殖毒性試驗(yàn)顯示家兔和大鼠外用和口服本品時(shí),致畸試驗(yàn)呈陽性。大鼠口服他扎羅汀后可影響其生育力。他扎羅汀是一種能引起致畸作用的物質(zhì),人體用藥達(dá)到什么水平能產(chǎn)生致畸作用尚不清楚。

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