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考試輔導(dǎo)
醋酸卡泊芬凈是一種由Glarea Lozoyensis發(fā)酵產(chǎn)物合成而來的半合成脂肽(echinocandin)化合物。醋酸卡泊芬凈能仰制許多絲狀真菌和酵母菌細胞壁的一種基本成份---β(1,3)-D-葡聚糖的合成。哺乳類動物的細胞中不存在P(1,3) -D-葡聚糖。
體外藥理學研究顯示,卡泊芬凈對許多種致病性曲霉菌屬和念珠菌屬真菌具有抗菌活性。目前尚未建立針對P(1,3)-D-葡聚糖合成仰制劑檢測的標準藥物敏感性試驗方法。而且藥物敏感性試驗的結(jié)果也不一定與臨床結(jié)果有必然聯(lián)系。
在小鼠和大鼠中,由靜脈注射卡泊芬凈,其LD50大約介于25mg/kg至5Omg/kg之間。尚未在動物中進行長期研究以評估卡泊芬凈致癌的可能性。
在一系列的體外研究中,未發(fā)現(xiàn)卡泊芬凈有致突變或具有遺傳毒性。另外,在小鼠體內(nèi)進行的骨髓染色體試驗中,當經(jīng)靜脈注射的卡泊芬凈劑量高達12.5mg/kg,也沒有發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。