阿立哌唑與多巴胺D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受體有很高的親和力,與D4、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受體及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。阿立哌唑是通過對(duì)D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及對(duì)5-HT2A受體的拮抗作用來(lái)產(chǎn)生抗精神分裂癥作用的。
只用于治療精神分裂癥。
在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對(duì)照試驗(yàn)了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長(zhǎng)期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評(píng)估該藥對(duì)個(gè)別患者的長(zhǎng)期療效。
由使用其它抗精神病藥改用本品者:某些患者可以立即停止原先使用的精神病藥;而另一些患者開始使用時(shí),應(yīng)漸停原先使用的精神病藥。同時(shí)服用抗精神病藥的時(shí)間應(yīng)最短。
成人:口服,每日一次。起始劑量為10mg,用藥2周后,可根據(jù)個(gè)體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量,最大可增至30mg。此后,可維持此劑量不變。每日最大劑量不應(yīng)超過30mg。
保持手部干燥,迅速取出藥片置于舌面,阿立哌唑口腔崩解片在數(shù)秒內(nèi)即可山崩解,不需用水或只需少量水,借吞咽動(dòng)作入胃起效,患者不應(yīng)試圖將藥片分開或咀嚼。
已知對(duì)本品過敏的患者禁用。
1.應(yīng)慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心臟病、心臟衰竭或傳導(dǎo)異常病史)患者、腦血管疾病患者或誘發(fā)低血壓的情況(脫水、血容量過低和降壓藥治療)。
2.應(yīng)慎用于有癲癇病史或癲癇閾值較低的情況(如:阿爾茨海默氏病性癡呆)。
3.應(yīng)警告患者小心駕駛汽車。
4.應(yīng)慎用于有吸入性肺炎風(fēng)險(xiǎn)性的患者。
兒童用藥安全性和有效性尚不明確。對(duì)有重性抑郁障礙和其他精神疾病的兒童,可增加其自殺的風(fēng)險(xiǎn)。
在使用推薦劑量時(shí),老年人對(duì)本藥的耐受性良好。對(duì)有癡呆相關(guān)精神病的老年患者,可增加其死亡的風(fēng)險(xiǎn)。
孕婦用藥的安全性尚不明確。孕婦用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。美國(guó)食品藥品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。
動(dòng)物試驗(yàn)表明,本藥可經(jīng)哺乳大鼠的乳汁分泌。故哺乳婦女用藥期間應(yīng)暫停哺乳。