健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動力學(xué)相似。在服用1-4小時(shí)（中值為2小時(shí)）后，替比夫定最大血藥濃度（Cmax）為3.69+-1.25um/ml（mean+-SD）,低谷血藥濃度（Crtough）為0.2-0.3um/mL.每天一次600mg，連續(xù)給藥5-7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度，藥物半衰期為15小時(shí)。單劑600mg服用時(shí)，食物（高脂肪）、高能量不影響替比夫定的藥代動力學(xué)。體外試驗(yàn)表明替比夫定與人血漿蛋白結(jié)合率低（3.3%）口服后，替比夫定在血液中被血漿和血細(xì)胞分開，并迅速在周圍組織中分布。替比夫定對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用：CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4.替比夫定不是這些酶的作用底物。替比夫定通過被動擴(kuò)散的方式以原藥的形式通過腎臟排出，因?yàn)槟I臟分泌是替比夫定清除的最主導(dǎo)途徑，所以中重度腎功能不全者或正進(jìn)行血液透析相應(yīng)調(diào)整劑量和服用方法。