【功效主治】 輕、中度高血壓。 【化學成分】 本品主要成份及其化學名稱為:3-[3-乙?;?4-(3-特丁氨基-2-羥基-丙氧基)-苯基]-1,1-二乙基脲鹽酸鹽。
【藥理作用】 本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑,通過阻滯β1受體,擴張血管,降低血壓。本品高選擇性地和心肌細胞膜上β1受體結(jié)合,其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強20~30倍。能降低休息和運動時的心率與心輸出量,降低運動時的收縮壓,抑制異丙腎上腺素誘導(dǎo)的心動過速。對健康人,本品不能逆轉(zhuǎn)β2受體介導(dǎo)的異丙腎上腺素的血管舒張效應(yīng)。本品有內(nèi)在擬交感活性,不增加呼吸道阻力,擴張外周血管,改善血液循環(huán)。本品無膜穩(wěn)定化作用也不抑制心肌收縮力,比其它無內(nèi)源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動過緩的可能性要小。本品能通過胎盤屏障。
【藥物相互作用】 1 與腎上腺素能神經(jīng)元阻斷藥如利血平合用時其作用相加,有時會發(fā)生體位性低血壓和心動過緩甚至出現(xiàn)眩暈和暈厥。
2 維拉帕米和β-阻滯劑都能減慢房-室傳導(dǎo),抑制心肌收縮力,但作用機制不同,當從維拉帕米換服本品或從本品換服維拉帕米時,應(yīng)有停藥期。如果需要連續(xù)給藥,開始時應(yīng)使用心電圖監(jiān)護。已有傳導(dǎo)異常的患者不應(yīng)兩藥合用。
【不良反應(yīng)】 可有頭痛、頭暈、乏力、困倦、嗜睡及惡心,一般反應(yīng)輕微,偶見心悸、震顫,通常無需停藥,罕見抑郁癥及過敏反應(yīng)。如果出現(xiàn)支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關(guān)的副反應(yīng)時應(yīng)停藥。
【禁忌癥】 1 竇性心動過緩者及嚴重心動過緩者禁用。
2 繼發(fā)于肺動脈高壓的右心室衰竭者禁用。
3 Ⅱ度以上的房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。
4 心源性休克及嚴重心衰者禁用。
5 正在服用能增強腎上腺素能活性的抗精神病藥物和停用此類藥物不滿兩周者禁用。
6 哮喘急性發(fā)作期禁用。
7 肌酐清除率低于15ml/分的腎功能不全者禁用。