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考試輔導(dǎo)
為不可逆的競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,對革蘭陽性及陰性菌(除綠膿桿菌外)所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶均有抑制作用,與酶發(fā)生不可逆的反應(yīng)后使酶失活,抑制劑清除后也不能使酶的活性得到恢復(fù)。在此種情況下,酶抑制作用于酶的過程中本身不可避免地遭到破壞,故稱自殺性抑制劑;由于抑制酶作用隨著時(shí)間的延長而增強(qiáng),所以也稱進(jìn)行性抑制劑,舒巴坦和克拉維酸皆屬此類。舒巴坦僅對淋球菌和腦膜炎球菌有較強(qiáng)抗菌活性,其MIC分別為 0.1~3.2μg/ml和 0.1~0.2μg/ml。對其他細(xì)菌的作用甚差,對金葡菌、表皮葡萄球菌、流感桿菌、志賀菌屬、傷寒桿菌等的 MIC為 25~400μg/ml,對其他腸桿菌科細(xì)菌的 MIC多超過50μg/ml。腸球菌屬和綠膿桿菌對本品耐藥。舒巴坦對金葡菌和多數(shù)革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)和不可逆的抑制作用。2μg/ml濃度對Richmond-Syks Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β-內(nèi)酰胺酶的抑制作用甚強(qiáng),但對 I型β-內(nèi)酰胺酶無作用。青霉素類和頭孢菌素類抗生素與舒巴擔(dān)合用時(shí)能出現(xiàn)協(xié)同現(xiàn)象,使對前兩類抗生素耐藥的金葡菌、流感桿菌、大腸桿菌、脆弱類桿菌等的MIC降到敏感范圍之內(nèi)。