奧硝唑主要在肝臟代謝，在體內(nèi)主要以具有細胞毒作用的原藥和具有細胞毒作用的中間代謝活性產(chǎn)物，作用于厭氧菌、阿米巴蟲、賈滴蟲和毛滴蟲細胞的DNA，使其螺旋結(jié)構(gòu)段裂或阻斷其轉(zhuǎn)錄復(fù)制而至其死亡，達到抗菌抗原生質(zhì)的目的。研究報道，奧硝唑?qū)π∈蠹毙远拘詫嶒灡砻?，其LD50值，1420mg/kg（灌胃），1027mg/kg（腹腔注射）。長期毒性實驗表明奧硝唑具有良好的耐受性，無致突變、致畸、致癌性，與乙醇元無不良相互作用，但在用藥期間對精子活動性有抑制作用。停藥后則自然恢復(fù)。