1.國(guó)內(nèi)目前尚缺乏奧硝唑注射液的人體詳細(xì)藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。

2.文獻(xiàn)報(bào)道的奧硝唑藥代動(dòng)力學(xué)研究情況如下：1）據(jù)《馬丁代爾藥典》第31版（1996年版）報(bào)道，奧硝唑容易經(jīng)胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時(shí)內(nèi)就達(dá)到約為30μg/ml的最大血漿濃度，24小時(shí)后又降到9μg/ml，48小時(shí)降到2.5μg/ml。奧硝唑也經(jīng)陰道吸收，具報(bào)道局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑后12小時(shí)，最大血漿濃度約為5μg/ml，奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率小于15%，廣泛分布于組織和體液中，包括腦脊液，奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄，少量在糞便中排泄，已報(bào)道單劑量口服本品后于五天消除量為85%，尿中63%，糞便中22%，膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物中消除約占4.1%。2）國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，健康志愿者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期為14.1+±0.5h，MRT為19.4±0.6h，血漿消除率為50.6±2.1ml/min，Vss值為0.86±0.02L/kg.在體內(nèi)代謝有兩個(gè)主要代謝物，M1（1-（3-氯-2-丙基）-2-甲基-2-氫甲基-5-硝基米唑），M4（1-（3-氫基-2-氫丙基）-2-甲基-2-氫丙基-5-硝基米唑），代謝產(chǎn)物M1、M4濃度低于原形物，代謝產(chǎn)物M1、M4的活性也遠(yuǎn)低于奧硝唑，其Cmax分別為85±6，120±6ng/ml，t分別為14.4±1.0，15.5±1.2h。由于藥物的清除在肝臟中進(jìn)行，肝病患者的清除率會(huì)降低26-48%，半衰期及MRT值會(huì)增加19-38%，故肝病患者給藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)，以避免藥物積。1-42周的幼兒術(shù)前20min滴注奧硝唑20mg/kg藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)與成人一致。