【藥理毒理】

藥理作用

頭孢克洛為第二代頭孢菌素，屬口服半合成抗生素，具有廣譜抗革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌的作用，其作用機(jī)理與其它頭孢菌素相同，主要通過抑制細(xì)胞壁的合成達(dá)到殺菌作用。頭孢克洛對某些細(xì)菌的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，所以，某些產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的微生物可能對頭孢克洛是敏感的。

體外和臨床研究已證實(shí)頭孢克洛對以下多數(shù)微生物有抗菌活性：

革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌;頭孢克洛對抗甲氧西林鈉的葡萄球菌無效。

革蘭氏陰性菌：流感嗜血桿菌(僅針對非產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株。)

毒理研究

尚無頭孢克洛的遺傳毒性、致癌性和對生育力影響的研究資料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果表明，在給藥劑量達(dá)推薦人用最高劑量的3-5倍(按體表面積計(jì)算)時，未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)，但是由于動物試驗(yàn)并不能完全對臨床用藥的情況進(jìn)行預(yù)測，所以孕婦僅在確實(shí)需要時才能服用本品。

【藥代動力學(xué)】

據(jù)文獻(xiàn)資料：該品口服后迅速從腸道吸收，分布于全身組織中?？诜撈?00mg的血藥峰濃度(Cmax)約為13.44mg/L，達(dá)峰時間(tmax)約0.56小時，血消除半衰期(t1/2)為0.57小時。該品在中耳膿液中可達(dá)到足夠的濃度：在唾液和淚液中濃度高。該品的血清蛋白結(jié)合率約為25%。給藥量的約15%在體內(nèi)代謝。該品主要自腎排泄，8小時內(nèi)給藥量的約77%以原形自尿中排出，尿藥濃度高;約0.05%自膽汁排泄，膽汁中藥物濃度較血藥濃度低。血液透析能將該品部分清除。