【功效主治】 本品適用于鏈球菌屬、葡萄球菌屬及厭氧菌(包括脆弱擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、放線菌等)所致的下述感染:中耳炎、鼻竇炎、化膿性扁桃體炎、肺炎;皮膚軟組織感染如痤瘡、癤;骨和關節(jié)感染;腹腔感染及子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎等婦產(chǎn)科感染。也可在治療某些嚴重感染如膿胸、肺膿腫、骨髓炎、敗血癥等疾病時,先予克林霉素靜脈給藥,病情穩(wěn)定后繼以本品口服治療。有應用青霉素指征的患者,如患者對青霉素過敏或不宜用青霉素者,本品可用作替代藥物。
【化學成分】 本品主要成分為鹽酸克林霉素,其化學名為6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽。結(jié)構式:分子式:C18H33ClN2O5S·HCl分子量:461.44本品以異丙醇、丙二醇、95%乙醇為溶劑。
【藥理作用】 鹽酸克林霉素對厭氧菌和革蘭氏陽性菌有抑制作用。它對痤瘡丙酸桿菌(P.Aenes)的體外最低抑菌濃度(MIC)為0.4mg/L。局部適用本品后,自患者黑頭粉刺分泌物中發(fā)現(xiàn)平均濃度為597μg/g。
【藥物相互作用】 1 本品可增強吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象,導致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術中或術后合用時應注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。2 本品與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用,在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導致腹瀉延長和加劇,故本品不宜與抗蠕動止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時,本品的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時服用,需間隔一定時間(至少2小時)。3 本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用,可增強神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者應避免合用。本品與抗肌無力藥合用時將導致后者對骨骼肌的效果減弱,為控制重癥肌無力的癥狀,在合用時,抗肌無力藥的劑量應予調(diào)整。4 氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品,或阻抑本品與細菌核糖體50S亞基的結(jié)合,體外試驗顯示本品與紅霉素具拮抗作用,故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。 5 與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時,本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對病人進行密切觀察或監(jiān)護。
【不良反應】 1 胃腸道反應:常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等;嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉(水樣或膿血樣),伴發(fā)熱、異??诳屎推7Γ倌ば阅c炎)。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期,也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。 2 血液系統(tǒng):偶可發(fā)生白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少等;罕見再生障礙性貧血。 3 過敏反應:可見皮疹、瘙癢等,偶見蕁麻疹、血管性水腫和血清病反應等,罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合征。 4 肝、腎功能異常,如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黃疸等。 5 靜脈滴注可能引起靜脈炎;肌內(nèi)注射局部可能出現(xiàn)疼痛、硬結(jié)和無菌性膿腫。 6 其他:耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。
【禁忌癥】 對本品和林可霉素類過敏者禁用。