本品系完全人工合成品,結(jié)構(gòu)與頭孢菌素相似,但母核中S為O所代替,系氧頭孢烯(oxacephem)類,其作用機(jī)制、抗菌譜與其他第三代頭孢菌素有些相似。本品對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對(duì)革蘭陰性菌作用很強(qiáng)而抗菌譜廣,對(duì)腦膜炎球菌、淋球菌。流感桿菌和腸桿菌科中的大部分細(xì)菌(如大腸桿菌、克雷白菌、腸桿菌、變形菌、摩拉菌、天命菌、枸櫞酸菌、沙雷菌、沙門菌、志賀菌等),包括對(duì)第一二代頭孢菌素、青霉素類及氨基苷類耐藥的菌株皆有良效。與其他頭孢菌素不同的是,本品對(duì)脆弱桿菌療效很好,對(duì)革蘭陰性厭氧桿菌的作用與頭孢西丁鈉(cefoxitin Sodium)相當(dāng)或較強(qiáng)。但不發(fā)酵革蘭陰性桿菌如綠膿桿菌和不動(dòng)桿菌常對(duì)本品耐藥。本品對(duì)產(chǎn)酶與不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌及大多數(shù)鏈球菌(腸球菌除外)亦有效,但效果不如其他第三代頭孢菌素,更不及第一代頭孢菌素。
【藥代動(dòng)力】肌注后血藥峰濃度約0.5~1h到達(dá),血漿蛋白結(jié)合率約50%,本品能廣泛分布于多種組織(如心臟、骨、前列腺)和體液(如胸腹水、組織間液、膽汁、尿液、滑液、房水、支氣管分泌物)中,有炎癥時(shí),可進(jìn)入腦脊液中,并達(dá)對(duì)許多病原菌的治療水平。本品可透過胎盤并進(jìn)入乳汁中。本品在體內(nèi)不代謝,約90%以原形經(jīng)腎小球過濾排出,不受丙磺舒影響。本品消除半衰期約2~2. 3h,腎功能障礙時(shí),半衰期延長,須調(diào)整劑量。